[工程科技]解热镇痛药2009.pptVIP

第二十章 解热镇痛抗炎药 炎症与疼痛 解热镇痛抗炎药的作用机制 与抑制前列腺素合成酶（环氧酶）→↓PGs有关 解热镇痛作用特点： 解热：①可降低发热者体温，对正常人无影响； ②对脑室直接注射PG引起的发热无效； （与氯丙嗪有何不同？） 镇痛：①对炎性疼痛有效（如慢性钝痛效果好） ②对锐痛、内脏绞痛等无效 ③与镇痛药比较无欣快感和成瘾性 （与镇痛药比较有何不同？） 抗炎：改善炎症红、肿、热、痛症状。 注意：以上均属对症治疗，但不治本 解热镇痛抗炎药的分类 发展史 柳树皮可治疗发热→1829年，提得糖苷类解热物质（水杨苷）。 1838年，由水杨苷水解制成水杨酸， 1860年，用酚合成水杨酸。 1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病。 1893年，合成乙酰水杨酸。 药理作用 1.解热、镇痛、抗炎。 2.抑制血小板聚集 小剂量（50～100mg）：抑制TXA2生成， （从而发挥抗血小板聚集作用） 大剂量（0.3g）：也抑制PGI2↓ （PGI2是TXA2的生理性对抗物） 3.其他： 脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关（每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用） 临床应用 1.镇痛、解热： 不能消除病因，故需参因治疗。 发热时的处理原则： ⒈ 对一般发热----- 不宜急于解热 ⒉ 下列情况应及时解热： 过高热＞40℃或儿童38 ℃以上 心肌梗塞或心肌劳损 妊娠妇女 ⒊ 选择适宜的解热措施 非甾体解热药——水杨酸盐 甾体解热药—— 糖皮质激素 物理降温或冬眠合剂 病因：A-乙型溶链感染后引起的一种反复发作的急性或慢性全身性结缔组织的炎症。 特点：①主要侵犯大关节或心脏； ②常有咽峡炎或扁桃体炎等病史； ③关节疼痛游走不定。 ④血化验：血沉加快、ASLO阳性。 成人风湿热患者多以关节炎为突出表现， 青少年幼儿则以心脏病变为主。 急性风湿热的治疗 (1)急性期 ----- 卧床休息。 (2)使用抗生素----- 根治链球菌感染。 普鲁卡因青霉素40～80万ｕ，1次/d，im，10～14d； 苄星青霉素120万单位，im一次。 对青霉素过敏者，红霉素p.o.4次/d，0.5g/次，10d. (3)使用阿司匹林和激素抑制风湿活动。 儿童80～100mg/kg/d；成人4～6g/d；分4～6次口服. 症状控制后剂量减半，维持6～12周。 (4)预防复发(必须防止链球菌再感染 ) 长效青霉素肌注；或口服红霉素0.25g，2次/d; 磺胺嘧啶0.5g，2次/d 。 3.类风湿性关节炎 是一种病因未明的以慢性、对称性关节及关节外炎性病变为主要临床表现的自身免疫炎性疾病。 该病好发于手、腕、足等小关节。 反复发作，呈对称分布。 晚期关节----- 僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎缩，致残。 类风湿（RA ）的治疗 4.防止血栓形成→可用于： 预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、心血管等手术后的血栓形成。 也可用于治疗不稳定型心绞痛。  5.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病） 是一种以全身性血管炎为病理改变的伴有急性发热、出疹性疾病，其中冠脉血管炎引起的冠脉瘤和狭窄最为严重,可导致缺血性心脏病、心肌梗死和猝死。 本病尚无特效疗法，主要采用抗凝血、抗炎治疗. 急性期：较大剂量阿斯匹林； 恢复期：改为低剂量的阿斯匹林； 6.其他： 驱胆道蛔虫(每次1g，2-3次/d，连服2-3d；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗 ) 治疗足癣 【药物相互作用】 与血浆蛋白结合率高的药物合用，可竞争血浆蛋白结合；（可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合 ） 与口服抗凝血药合用易引起出血； 与肾上腺皮质激素合用，有