药剂课件表面活性剂幻灯片.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 2、表面张力急剧下降→CMC，表面吸附饱和→球状胶束→棒状胶束→层状胶束等 图8 胶束模型 Surfactants HLB值 hydrophile－lipophile balance 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水的综合亲力。 数值范围：0～40，非离子型的表面活性剂HLB值在0～20，液体石蜡为0，油酸钾为20，SLS为40 Surfactants 重点 混合表面活性剂的HLB值具有加和性 举例 20％石蜡与80％芳烃矿物油组成的混合物乳化所需的HLB值为11.6。 混合乳化剂采用span20(HLB8.6)与Tween20(HLB16.7) 计算公式：11.6=(8.6X+16.7Y)/(X+Y) →X:Y=5.1:3 即span20为63％，Tween20为37％ Surfactants 重点 不同HLB值表面活性剂的适用范围 4、表面活性剂性能 1) 润湿作用 Lubrication 物体表面的一种流体被另外一种流体取代的过程 高表面活性能的物体易于润湿，低表面活性能的物体不易润湿。 Surfactants 应用：选矿 (黄原酸钾浮选方铅扩:黄原酸钾在方铅矿粒表面发生化学吸附，极性基与固体表面的金属原子联结，非极性基朝外，使其润湿性能大大降低，而易于附着在气泡上，从水中“逃出”漂浮于表面)； 防雨雾玻璃 (用二氯二甲硅烷处理玻璃，发生化学键结合、使玻璃表而变成稳定的憎水化层) 2）、乳化作用 Emulsion 加入某种物质，使得两种互不相溶的液体分散形成稳定得多分散体系。 表面活性剂：降低表面张力、增加界面强度、改变界面电荷 应用：乳剂的制备 3）分散、混悬 suspension 一相以微粒固体的形式均匀分散在另一相中所形成的分散体系。 固体微粒粉碎后具有较高的表面能，具有聚集沉降的趋势，为热力学不稳定体系。 表面活性剂：润湿、渗透、吸附，改变微粒表面性质，防止微粒聚集。 应用：墨水、混悬剂的制备 4）起泡和消泡 由液体或固体薄膜隔离开的空气聚集体 啤酒、香槟、肥皂水；面包、蛋糕、泡沫塑料等 表面活性剂： 起泡：表面吸附增加液膜强度（SLS、皂角甙等） 消泡：易于在溶液表面铺展，带走气体表面层溶液，使液膜变薄（低级醇、异辛醇，天然油脂等） 5、增溶 Solubilization 表面活性剂→水溶液→胶束→药物溶解度显著增大，溶液呈透明状→增溶作用 表面活性剂：增溶剂；被增溶的药物：增溶质 增溶→乳化的区别： 蒸气压降低→蒸气压不变 化学势降低→化学势不变 热力学稳定体系→不稳定体系 胶束起主要的增溶作用 温度对增溶的影响： 1、Kraff点（下限） 2、药物的溶解度 3、Cloud point（上限） CP：加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液到一定温度，出现混浊沉淀，此时的温度称为昙点。（温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈脱水而收缩，其溶解度急剧下降而析出） 胶束增溶 6、洗涤、去污 Detergent 吸附→润湿→渗透→脱落→分散和稳定 二、生物学性质 1、对药物吸收的影响 2、毒性 3、刺激性 Surfactants 对药物吸收的影响 多种因素共同作用的结果 1、促进吸收： 增加药物溶解度：形成胶束、改变分配系数 减缓胃排空：形成高粘度团块 改变生物膜的通透性：透皮制剂、粘膜给药系统 ，如Azone 2、减缓吸收 用量：高浓度表面活性剂形成层状或柱状胶束，药物扩散减缓 类型：某些高粘度表面活性剂可以增加胃液粘度，阻止药物向粘膜扩散 注意用量：适量→促进吸收 大量→抑制吸收 过量→产生毒性 毒性 1、毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型 2、溶血性：阳离子型和阴离子型表面活性剂，不但毒性大，而且还有较强的溶血作用。吐温类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂小，其溶血作用顺序是：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80 3、静脉给药比口服给药有更大的毒性，但口服与静脉注射给药之间没有相关性。 Surfactants 刺激性 外用时，对表面活性剂毒性方面的要求可以降低些，但就其对皮肤和数膜的刺激性而言，仍以非离子型最小。非离子型表面活性剂的刺激性因品种不同而异，但也与浓度和聚氧乙烯基的聚合度有关。在同类产品中，一般浓度越大，刺激作用越强，聚氧乙烯基的聚合度增大