化学治疗药资料汇总.pptVIP

药理学 第三十二讲 化学治疗药 主讲人 赵丽娟 主讲单位 吉林大学基础医学院 药理教研室 总学时 48学时 药理学 化学治疗药物一般包括： 1.抗肿瘤药 2.抗寄生虫药 3.抗微生物药： （1）抗菌药物 （2）抗病毒药物 （3）抗真菌药物 抗菌药物 ①人工（化学）合成抗菌药物 ②抗生素： A.天然抗生素 B.半合成抗生素 药理学 抗生素－由各种微生物（细菌、真菌、放线菌属）产生的，能抑制其它微生物生长并最终消灭他们的物质。如：青霉素 半合成抗生素－对天然抗生素化学结构改造（修饰）后获得的半合成产品。如：氨苄西林 抗菌药物的发现与发展 1928年：Fleming发现青霉菌抑制葡萄球菌生长。 1935年：Domagk发现百浪多息对链球菌感染的小鼠 有保护作用，随后Trefouel等证明其在体内 分解产物氨苯磺胺具有抗菌作用，后者成为 第一个抗细菌感染的药物应用于临床。 1940年：Florey 与Chain重新开始了对青霉素研究， 成功分离提纯青霉素，并用于临床。 1940~1950年：链霉素（1944），氯霉素（1947）， 多粘菌素（1947），金霉素（1948），土霉 素（1950），红霉素（1952），卡那霉素 （1957），利福霉素（1957）问世。 1959年：分离提纯出青霉素母核6-氨基青霉烷酸。 药理学 第一节 化学合成抗菌药 一.喹诺酮类 （quinolones） 二.磺胺类 （sulfonamides） 三.其他 药理学 一、喹诺酮类quinolones [特点] 化学结构中含4喹诺酮母核（见图－1） 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药 对多重耐药菌有效 [体内过程] 1.口服吸收良好 2.分布广 3.多以原形经肾排泄 药理学 图－1：喹诺酮类药物基本结构图 药理学 [药理作用] 1.抗菌谱：广 1）对G－杆菌杀菌作用强（包括铜绿假单胞菌）； 2）对G+球菌有良好的抗菌作用（包括金葡菌）； 3）有些药对TB杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌 有效； 4）某些药对多重耐药菌株也有抗菌活性。 2.性质：杀菌剂 药理学 3.机理： 1）抑制细菌DNA回旋酶 2）可能诱导DNA的SOS修复 3）可能使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶 [临床应用] — 广泛 1）泌尿生殖系统感染；2）呼吸道感染； 3）肠道感染； 4）骨与关节的感染； 5）皮肤软组织感染 6）其它(抗结核) 药理学 [不良反应] －多数患者能耐受 1.CNS兴奋性增高： （1）失眠较多见； （2）可诱发精神病、癫痫。 （3）机制：阻断GABA与受体结合。 药理学 2.胃肠道反应：最常见。 3.影响软骨发育：孕妇及儿童不宜使用。 4.过敏反应：偶发光敏反应和过敏性休克， 故服药期间避免光晒。 5.肝肾损伤：长期大量使用会致肝损伤； 碱性尿液时会损伤肾脏。 药 理 学 [药物相互作用] 1.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药及二价、三 价阳离子可阻碍该类药物吸收，避免同服。 2.利福平、氯霉素可降低本类药物作用。 3.部分药物可抑制茶碱、咖啡因、华法林等的代谢。 药理学 [耐药性] 1.无多重耐药（多重耐药－通常指细菌对多种类别抗菌药物同时具有耐药性）； 2.有交叉耐药（交叉耐药－通常指细菌对同类别不同种药物具有的耐药性） 3.耐药