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  • 2018-04-08 发布于贵州
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transmitter and receptor-2课件

Neurotransmitters ;Biogenic amine transmitter;儿茶酚胺类(Catecholamines) 是指含有邻苯二酚基本结构的胺类。;酪氨酸羟化酶及辅酶四氢叶酸(BH4)_催化;主要由突触前膜将其再摄取人神经末梢内,是一种主动的转运机制,其摄取量为释放量的75%-95%,摄取入神经末梢可进一步被囊泡摄取贮存; 部分未进入囊泡的也可被胞浆中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-amine oxidase,MAO)破坏。 非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取,这种摄取之后,即被细胞内的儿茶酚氧酚氧位甲基转移酶(catechol-O-methyl transferase,COMT)和MAO所破坏。 ;单胺氧化酶 (MAO);肾上腺素受体 adrenoceptor; 与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。;α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。;β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。;Ad主要作用是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖(大剂量 )。 对心血管的作用:Ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加 作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,;多巴胺受体;多巴胺(dopamine, DA); 中脑多巴胺(Dopamine),直接影响人们的情绪。增加这种物质,就能让人兴奋和欢愉,但是它会令人上瘾。烟民,酒鬼和瘾君子统统与多巴胺数量有关,受多巴胺控制。多巴胺在前脑和基底神经节(Basal Ganglia)出现,基底神经节负责处理恐惧的情绪,但由于多巴胺的缘故,取代了恐惧的感觉. ; 心理快感的产生,是由于大脑中,有一个快感“奖赏系统”。这个奖赏系统的通路从中脑腹部沿前脑内侧束,伸延至伏膈核和大脑的边缘系统。 ;α-甲基-对酪氨酸(AMPT)是一种酪氨酸(TRP)羟化酶抑制剂被用来抑制NE和多巴胺的合成。 ;D1类受体:与Gs蛋白偶联,激活腺苷酸环化酶,激活PKA D2类受体:与Gi/o蛋白偶联,抑制腺苷酸环化酶,减少cAMP生成。;多巴胺递质系统主要包括三部位:黑质-纹状体部分、中脑边缘系统部分和结节、漏斗部分。 ; 帕金森病(Parkinson)又称“震颤麻痹”,是一种中枢神经系统变性疾病,主要是因位于中脑部位“黑质”中的细胞发生病理性改变后,多巴胺的合成减少,使纹状体内多巴胺含量减少,抑制乙酰胆碱的功能降低,则乙酰胆碱的兴奋作用相对增强。两者失衡的结果便出现了震颤麻痹。;自由基损伤 单胺氧化酶(MAO-B)的活性增加(H2O2), 黑质GSH减少, Fe3+的存在(诱生OH-), 伴随线粒体功能下降。; ????????????????????????????????????????????????;药物治疗;基因治疗;(5-ydroxytryptamine,5-HT) ; 由于5-羟色胺不能透过血脑屏障,所以中枢的5-羟色胺是脑内合成的,与外周的5-羟色胺不是一个来源。 5-羟色胺能神经元的胞体在脑内的分布主要集中脑干的中缝核群,其末梢则广 泛分布在脑和脊髓中。 ; 和儿茶酚胺类递质一样,释放到突触间隙的5-HT,大部分被突触前神经末梢重摄取,而且重摄取后,部分进入囊泡再贮存,部分则被线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO)所氧化: ;5-羟色胺受体分类:;目前认为脑内有三种5-HT对大脑表现抑制性影响与睡眠有关,当脑内5-HT减少时则出现失眠。中枢5-HT有提高痛阈作用,具有镇痛功能。 脑内5-HT与情绪和精神活动有关,当脑内5-HT代谢失调,可导致智力障碍和精神症状,近年发现精神分裂症病人脑脊液中存在5-甲氧色胺(5-MT),当给予大量蛋氨酸作为甲基供体,可加重精神分裂症状。;精神分裂症(schizophrenia)是以基本个性改变,思维、情感、行为的分裂,精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病。 ;中枢神经系统中HA能神经元集中在下丘脑、中脑、纹状体及黑质。 脑内HA受体分为H1和H2两型,H1型激动时产生兴奋效应,H2型激动时则产生抑制效应。此外还有H3受体。;(Histamine);系组氨酸脱羧生成 Vasodialator 参与了过敏反应 Stimulates stomach acid secretion 泰胃美Tagamet (西米替丁cimetidine) is a structural analog of histamine and binds to the histamine receptor;过敏反应;;1、

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