第十六篇章药理.pptVIP

书上没有止咳 不良反应 2、耐受性、依赖性、戒断症状 反复用药易产生耐受性和依赖性。 耐受性：反复多次应用吗啡，其效力渐减，必须增加剂量才能取得原有的镇痛和致欣快感。 依赖性：连续用药后生理和心理上对药物产生病态的嗜好。生理上的依赖即“躯体依赖”，表现为突然停药时出现“戒断症状”；心理上的依赖即“精神依赖”，即成瘾，二者常同时存在。此时若给以治疗量吗啡，则症状立即消失。成瘾者为追求吗啡的欣快症及避免停药所致戒断症状的痛苦，常不择手段获取吗啡（称为“强迫性觅药行为”），危害极大。 不良反应 耐受性和成瘾的机制 尚未阐明。目前认为与神经系统对吗啡产生适应有关。从细胞水平：阿片受体去敏感、受体内陷、受体下调、腺苷酸环化酶活性增高等有关。 其他 危害：个人、家庭、社会。 原因：滥用、吸毒（毒品） 预防：严格管制 治疗：冷火鸡疗法、药物戒毒、心理疗法、针灸 药物戒毒 美沙酮替代法：控制戒断症状发作期，本身也有成瘾性。复吸率高。 可乐定疗法：解除交感能戒断症状。复吸率高。 纳洛酮、纳曲酮：预防复发、减少复吸率。 不良反应 3、急性中毒 表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。 呼吸麻痹是致死的主要原因。 需用人工呼吸、吸氧抢救；吗啡拮抗药纳洛酮对吗啡之呼吸抑制有显著效果，如用药无效，则吗啡中毒的诊断可疑。 此外也可用尼克刹米。 禁忌症 分娩止痛 哺乳妇女止痛 支气管哮喘、肺心病 颅脑损伤伴颅内压增高 肝功能减退 新生儿、婴儿 诊断未明的急性腹痛 对抗催产素兴奋子宫的作用，造成产程延长 吗啡从乳汁排泄一部分，对乳儿产生作用，使之成瘾 有呼吸抑制作用，大剂量促进组胺释放，加重哮喘和肺心病人呼吸功能障碍 抑制呼吸导致体内CO2蓄积，引起脑血管扩张、脑血流增加和颅内压增高 吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，并使之成瘾 可待因（codeine，甲基吗啡） 与吗啡比较： 镇痛： 镇咳： 不良反应： 属麻醉药品 吗啡的1/10~1/12，中度疼痛（与解热镇痛药制成复方），在体内代谢成吗啡起效。 吗啡的1/4，用于无痰干咳 较轻。儿童敏感（容易进入中枢）不用。 第二节 人工合成镇痛药 吗啡镇痛作用强，但缺点易产生药物依赖和呼吸抑制，使其临床应用受限。 人工合成的替代品依赖性较轻。 人工合成品化学结构与吗啡不同，但能激动阿片受体，产生阿片样作用。 药理作用 药理作用与吗啡基本相似，主要激动?受体。镇痛效力弱于吗啡，持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇静、呼吸抑制、扩血管作用与吗啡相当。 兴奋平滑肌的作用时间短暂，故不引起便秘，无止泻作用（与吗啡的区别）。 哌替啶（度冷丁) 镇痛 心源性哮喘 麻醉前给药和人工冬眠 临床应用 虽作用弱于吗啡（1/10） ，但成瘾性弱于吗啡，产生较慢，取代吗啡用于创伤、骨折、术后、晚期癌症等各种剧痛。肌注，持续2～4h。 新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，用于分娩痛的产妇于临产前2～4小时内不宜使用。 胆和肾绞痛（合用阿托品）。 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量 与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。 老年人、婴幼儿、呼吸功能不全者 不宜合用派替啶 。 不良反应 与吗啡相似，较轻。 禁忌证同吗啡。 中毒量致中枢兴奋、惊厥。 中毒解救可用纳洛酮，配合抗惊厥药 属麻醉药品 药物 作用特点 应用 注意事项 美沙酮 口服、肌注相当；强度似吗啡、戒断症状慢、弱 剧痛；吗啡、海洛因脱毒 有呼吸抑制，分娩痛禁用 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 强效镇痛，肌注、皮下注射效力是吗啡100倍；快、短 剧痛；神经安定镇痛术；外科神经安定麻醉 支哮、重症肌无力、颅脑肿瘤、外伤、二岁以下禁用 喷他佐辛(镇痛新) 激动κ,阻断μ,镇痛效力是吗啡1/3,大剂量加快心率升血压 慢性疼痛 成瘾性小（非麻醉药品）、心梗疼痛忌用 反复应用均有成瘾性 曲马多 镇痛效力似喷他佐新、镇咳为可待因的1/2 中度的急、慢性剧痛 可成瘾 布桂嗪（强痛定） 镇痛效力是吗啡的1/3 偏头痛、三叉N痛、炎性及外伤性痛、关节痛、痛经、 有成瘾性 延胡索乙素、罗通定 镇痛、镇静、催眠（与阿片受体和PG无关） 头痛、痛经、分娩痛、胃肠、肝胆系统的慢性钝痛；失眠 无成瘾性 阿片受体拮抗药 纳洛酮（naloxone） 竞争性阻断各亚型阿片-R（μκδ),首关消除明显，故采用静注给药。 1、阿片类药物急性中毒，改善呼吸抑制、增加呼吸频率；使昏迷者复苏。 2、吸毒成瘾的诊断 3、新用途：乙醇中毒解救、休克、脊髓损伤、中风、脑外伤等。 4、工具药 纳曲酮 (naltrixone)，对κ作用强。 ? 鸦片、海洛因、苯丙胺、甲基