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- 2018-04-09 发布于浙江
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药物代谢动力学吐血整理(中药药理专业)
药物代谢动力学完整版
第二章 药物体内转运
药物跨膜转运的方式及特点
被动扩散
特点:①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量
孔道转运
特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关
特殊转运
包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运
特点:①逆浓度梯度转运有选择性有饱和现象④有竞争性抑制作用常需要能量
其他转运方式
包括:①易化扩散 类似于主动转运,但不需要能量 ②胞饮 主要转运大分子化合物
影响药物吸收的因素有哪些
①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用
研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点?
整体动物实验法
能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点:
①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制;
②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立;
③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大;
④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。
在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
Caco-2细胞模型法
Caco-2细胞
优点:① 作为研究体外药物吸收的快速筛选模型;② 在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢;③ 研究药物对肠黏膜的毒性;④ 由于C
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