中国医科大学药理学-镇痛药.pptVIP

【特点】 1. 在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用； 2. 镇痛作用为吗啡的1/10； 3. 镇咳作用是吗啡的1/4； 4. 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱； 5. 成瘾性比吗啡小。 6.止痛：单方或合剂（如氨酚待因片） 镇咳：无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽 可待因（codeine，甲基吗啡） 注意：本药仍具成瘾性！ 复方磷酸可待因——联邦止咳露 哌替啶（pethidine) 度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine) 药理作用： 1. 镇痛镇静。（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 无止咳、无止泻作用。 3. 对妊娠末期子宫不对抗催产素作用。不延长产程 4. 可引起体位性低血压，颅内压升高。 注意： 本药亦具成瘾性！ 哌替啶（pethidine) 临床应用： ①镇痛。替代吗啡用于各种剧痛（创伤、术后、癌症）、绞痛（与解痉药合用）、分娩痛（产前２～４ｈ不用） ②心源性哮喘和肺水肿 ③麻醉前给药：镇静、诱导麻醉 ④人工冬眠（与氯丙嗪、异丙嗪合用） 不良反应 与吗啡相似 成瘾性轻，仍须控制使用 中毒解救同吗啡 禁忌症 同吗啡 镇痛药 成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。 镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。 结核性腹膜炎的诊断现状课件浅表淋巴结诊断对有出境竹木草制品生产企业质量管理体系要求课件输液反应的相关处置课件 疼痛 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化 疼痛按性质分：锐痛、钝痛、痉挛痛等　 镇痛药（Analgesics) 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。 作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作用——解热、镇痛、抗炎药，属第十八章内容。 与局麻药、全麻药的区别 作用 意识 其他感觉及运动 局麻药 局部 清楚 减弱 全麻药 吸收 丧失 丧失 镇痛药 吸收 清楚 不影响 镇痛作用特点: （1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响。 （2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效； （3）镇痛同时伴有镇静作用； （4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。 阿片生物碱类 (opiate alkaloids)：吗啡等 人工合成类：哌替啶等 其它镇痛药：延胡索乙素等 镇痛药分类： 阿片生物碱类 含阿片（opium)生物碱类植物： 罂粟 阿片生物碱类 Fresh capsule of opium poppy Cut capsule showing latex exuding from cut 阿片生物碱类镇痛药 化学结构上分： 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 吗啡 (morphine) 药理作用 1. 中枢神经系统作用 镇痛、镇静 镇痛作用强大，范围广 不影响意识及其他感觉 有明显的镇静和欣快感，对疼痛的耐受力↑ 易诱导入睡，且易唤醒。 镇咳 有很强的抑制咳嗽中枢的作用， （+）延髓极后区的阿片受体，对多种咳嗽均有效。 兴奋中枢某些部位 兴奋CTZ 恶心，呕吐 动眼神经缩瞳核 瞳孔极度缩小 （针尖样瞳孔为中毒特征） 呼吸抑制 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制呼吸调节中枢。是吗啡致死的主要原因 胃肠道 提高胃肠平滑肌张力→蠕动减慢，括约肌张力↑ →肠内容物停留时间↑ 抑制消化液分泌→食物消化慢 抑制中枢→便意迟钝 便秘 奥狄氏括约肌收缩，胆内压↑，诱发胆绞痛 降低子宫张力，收缩频率和幅度，使产程延长 支气管平滑肌收缩→诱发哮喘 膀胱括约肌张力↑→尿潴留 2. 平滑肌 1)扩张外周血管→体位性低血压 ①作用于孤束核受体使外周交感张力↓； ② 促进组胺释放。 2)脑血管扩张→脑压↑ CO2潴留继发引起。 3.心血管系统 作用机制 脑内阿片受体 opioid receptor 通过激动不同部位的阿片受体发挥作用 m: 与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物 依存有关 k：与镇痛、缩瞳、镇静有关 d：与精神活动有关 s：与致幻作用有关 Gi AC [cAMP] K+ K+通道开放 Ca2+ Ca2+流入受阻 [Ca2+]i 神経递质释放減少 阿片受体 吗啡 阿片受体激动药对神经细胞的作用