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中南大学药物化学课件4-5 镇痛药
第五节 镇痛药
Analgesics
2011-3-2 1
疼痛
作用于身体的伤害性刺激在脑内的反映
保护性警觉机能
许多疾病的常见症状
剧烈疼痛使病人感觉痛苦
引起血压降低,呼吸衰竭,甚至导致休克而危
及生命
2011-3-2 2
镇痛药
对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛
减轻或消除的药物
不影响意识
不干扰神经冲动的传导
不影响触觉及听觉等
2011-3-2 3
麻醉性镇痛药
(Narcotic Analgesics)
“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾
癖的药品”
联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物
毒品(吗啡、可卡因、大麻… )
2011-3-2 4
珍爱生命,远离毒品
毒品可刺激大脑皮层产生欣
快感及视、听、触等幻觉
用药后极短时间,可产生毒
瘾
大剂量使用则可刺激脊髓,
造成惊厥乃至整个神经系统
抑制,引起呼吸衰竭而死亡
2011-3-2 5
作用分类
阿片受体激动剂
阿片受体部分激动剂 (混合型激动-拮抗
剂)
阿片受体拮抗剂
2011-3-2 6
激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念
实验:将一片平滑肌放入能暂时存活的溶液中
加入药物1(乙酰胆碱),平滑肌收缩
药物1——激动剂
加入药物2,平滑肌不收缩,再加入药物1,平滑肌
仍完全收缩。
药物2——无活性物
加入药物3,平滑肌不收缩,再加入药物1,平滑肌
仍不收缩。
药物3——拮抗剂
加入药物4,平滑肌不完全收缩,再加入药物1,平
滑肌收缩不增强。
药物4——部分激动剂
2011-3-2 7
来源分类
吗啡类镇痛药(天然)
合成镇痛药
开链(美沙酮)
2011-3-2苯基吡啶 吗啡烃 吗啡喃 8
主要学习内容
吗啡
盐酸哌替啶
2011-3-2 9
一、吗啡 Morphine
2011-3-2 10
1。结构和命名
17-甲基-4, 5 α-环氧-7, 8-二脱氢吗
啡喃-3, 6 α-二醇盐酸盐三水合物
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