德国BASF聚维酮系列090911.ppt

 上海运宏化工制剂辅料技术有限公司TEL：021Fax：021 德国BASF聚维酮系列 Kollidon系列 Kollidon系列主要包括聚维酮和交联聚维酮，聚维酮根据分子量的大小分为12PF、17PF、25、30、90F。交联聚维酮根据其粒径大小分为CL、CL-F、CL-SF、CL-M四个型号。 聚维酮分子结构： Monomer unit：111.14 粘度比较 溶解性 易溶于水和有机溶剂如乙醇中（大于15%） 粘合力强，广泛用于湿法制粒 采用PVP做粘合剂制得的颗粒具有良好的可压性和流动性 制得的片剂硬度和脆碎度较好 吸湿性研究 粒径分布：The following table gives some typical particle-size distribution values (determinedin an air-jet sieve; 5 min, 20 mbar): K25/K30/K90F的应用：粘合剂 K25/K30/K90F的应用：粘合剂 湿法制粒（良好的溶解性） 流化床制粒（低粘度，K25/30） 直接压片（粒径分布） 使用在含MCC的片剂中，除了提高硬度外还可以增加片子边缘硬度 填充剂的最佳选择：淀粉、微晶纤维素、一水乳糖 K25/K30/K90F的应用：粘合剂 3%的PVP K25/K30/K90F 在乳糖湿法制粒片中硬度的比较： 3% PVP K25/K30硬度差别不大，但是K90F硬度较高 3%浓度三者硬度比较图 应用举例：甲基多巴片 聚维酮的应用：聚维酮可以和某些难溶物络合，是的其溶解度和生物利用度增加。 聚维酮的应用：固体分散体载体 聚维酮的应用：混悬剂 采用K 25、K30、K 90F可以制得比较稳定的混悬剂 举例：大肠杆菌、阿昔洛韦、布洛芬、制霉菌素、苯妥英、甲氧苄啶、磺胺类、抗生素 联用KCL-M效果更佳 聚维酮的应用：增稠剂 由于K 90在水、乙醇都有良好的溶解度，所以常应用在含乙醇的水溶液中，以增加溶液的稠度。（粘度比较见P6） 聚维酮的应用：眼用制剂中的作用：K12、K17 聚维酮良好的溶解性、增稠性、成膜性 用量在：2％至10％ 延缓作用时间 也用在眼部护理液中 聚维酮的应用：糖衣和薄膜衣K25/K30 防止因干燥过快引起的色素迁移 10%的K 25/30的乙醇溶液或异丙醇溶液可以用于水敏感药物的隔离层包衣。 聚维酮的其他应用 用于以下应用： 胶粘剂，例如假牙粘胶剂 硝酸甘油透皮系统中的稳定剂 缓控释制剂和透皮吸收系统中控制活性物质的释放 致孔剂，医疗应用中塑料孔隙的形成，如“中空纤维” 减少某些活性物质的毒性 冻干保护剂 酶稳定剂，如大肠杆菌诊断试纸 维生素稳定剂 毒理学数据 1987年，WHO规定聚维酮的ADI为0-50mg/kg 无致畸、无致癌、无至突变 皮肤和粘膜相容性 毒理学数据 聚维酮的存储 密闭 避光 温度小于25°C 交联聚维酮 交联聚维酮：由聚维酮聚合交联形成，不溶于水，较强的崩解能力。 交联聚维酮的分子结构: 交联聚维酮KCL的分类 根据交联聚维酮粒径的不同，分为 Kollidon CL Kollidon CL-F（Fine） Kollidon CL-SF（SuperFine） Kollidon CL-M（Micronized） 交联聚维酮粒径比较 交联聚维酮粒径比较 在直接压片工艺中，物料粒径的选择很重要 交联聚维酮堆密度振实密度比较 交联聚维酮的理化性质 白色或类白色粉末 几乎不溶于常见溶剂 交联聚维酮的理化性质 吸湿性研究： KCL，7 days 其他3个型号类似 交联聚维酮的理化性质：膨胀和水合作用 膨胀，片剂中的崩解剂 迅速崩解 不溶于水，不会形成凝胶 膨胀速度和能力K CL最大 交联聚维酮的理化性质：膨胀率和速度比较 交联聚维酮的理化性质：水合 交联聚维酮的理化性质：比表面积 交联聚维酮的理化性质：络合作用 和可溶性聚维酮一样，交联聚维酮也具备络合作用 对含有苯基或羧基的药物络合明显 改善药物的溶解度和生物利用度 吸附中草药中的鞣质等 改善阿奇霉素、对乙酰氨基酚、维生素的口味 交联聚维酮作用小结 片剂崩解剂，不会形成凝胶状态 四种粒径分布，应用在速崩片中迅速膨胀崩解 主药含量低、片重低的片剂中，使用超细粒径的K CL-SF 和其他崩解剂相比，KCL具有提高溶出和生物利用度的功能 络合作用络合多种活性成分 K CL-M用于混悬剂中 某些药物的稳定