药理学 第二章 第一节 药物的作用.docVIP

第二章 药物效应动力学（药效学） 药效学：是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。 第一节 药物的作用 药物作用与药理效应 药物作用（drug action） 指始发作用，侧重机制； 药理效应（pharmacological effect） 指机能改变，强调结果。 例如： Ad（+）支气管平滑肌β2R 舒张支气管 药物作用和药理效应可以相互通用，通常以效应替代作用。 一、药物基本作用 药物基本作用：改变兴奋性 1．凡能使机体原有生理功能与生化代谢增强的作用称为兴奋。 对应的药物称为兴奋药。 2．凡能使机体原有生理功能与生化代谢减退的作用称为抑制。 对应的药物称为抑制药。 机 体 状 态 麻痹 抑制 正 常 兴奋 亢进 | | | | 病态 病态 兴奋药（尼可刹米） 呼吸抑制 惊厥 抑制药（苯巴比妥） 可见：兴奋药和抑制药在适量范围内有治疗意义， 但过量会导致不良后果。 二、药物作用类型 1．药物作用范围 局部作用（local action） 药物吸收入血前，在用药部位出现的作用。 吸收作用（absorptive action） 药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用。 鉴别点：所产生的作用有无借助血液循环。 2．药物作用方式 原发作用（primary action，直接作用） 药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 继发作用（secondary action，间接作用） 由直接作用引发的其它作用。 例如：NE升高血压——直接作用和减慢心率——间接作用。 3．药物作用的特异性（specificity） 多数药物通过专一性的化学反应而产生具有特异性的药理效应。 专一性主要取决于药物的化学结构。 4．药物作用的选择性（selectivity） 大多数药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或毫无作用。 相关影响因素： 药物分布、组织生化功能、细胞结构、组织亲和力的差异。 意义： 1）是药物分类的基础 2）临床选择用药的依据 药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄； 药物选择性低，应用针对性不强，副作用较多，但应用范围较广。 三、药物作用的临床效果 药物作用的两重性 用药目的 用药结果 利——治疗作用（therapeutic action） 符合 达到防治效果 弊——不良反应（adverse reaction） 不符合 带来痛苦 1．治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 根据治疗目的的不同分为 对因治疗（etiological treatment）——根治 对症治疗（symptomatic treatment）——改善症状 对因治疗与对症治疗的关系 一般而言，对因治疗比对症治疗重要，但症状危急时首先对症处理。 急则治其标，缓则治其本，标本兼治。 2．不良反应：凡不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的作用。 1）副作用（side reaction） 药物在治疗量时出现与治疗目的无关的作用。 药物在①治疗量时②与治疗作用同时出现的③与治疗目的无关的药物④固有的作用，其⑤危害较轻，可恢复，⑥可以预知和预防，是由于⑦药物选择性低造成的，⑧与治疗作用可相互转化。 例：阿托品 松弛平滑肌 → 解痉是治疗作用；口干是副作用。 抑制腺体分泌 → 麻醉前给药；排尿困难为副作用。 2）毒性反应（toxic reaction） 药物使机体产生病理变化或有害的反应。 产生原因：剂量过大，用药时间过长，机体敏感性过高。有急性毒性和慢性毒性的方式表现，其危害较大，应当积极防治，必要时减停和换用药物。毒性反应机制与治疗作用机制可有性质的差别。 3）后遗效应（residual effect） 停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残留的生物效应。 如巴比妥类催眠醒后的头晕、乏力。 4）继发反应（secondary reaction） 又称治疗矛盾。药物发挥治疗作用的不良后果，继发于药物治疗作用之后的一种不良反应。 如二重感染：广谱抗生素长期口服导致肠道敏感菌被杀抑，不敏感菌或耐药菌（病原体）大量增殖，菌群共生平衡破坏从而继发的感染。 5）变态反应（allergic reaction） 与药理作用无关的病理性免疫反应。 与药物剂量大小无关，与过敏体质有关，发生于少数个体。 6）特异质反应（idiocrasy） 少数患者对某些药物特别敏感，其产生的作用性质可能与常人不同。 产生原因：先天性遗传异常。 7）致畸（teratogenesis）、致突变（mutagenesis）、致癌（carci