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- 2018-04-29 发布于河南
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药物制剂工程2.4
辅料的选择 辅料的选择首先是为了满足不同剂型的需要,同时也是为了药物在生产、贮存及使用中保持稳定,使大生产的质量体质恒定。选择辅料也是为了制剂外观的美观和便于工艺操作。 一、根据剂型选择 根据剂型的特点、质量要求、临床应用来选择辅料。 二、根据主药及辅料的性质选择 1.主药及辅料的物理性质 2.根据主药及辅料的化学性质选择 3.根据药物在吸收部位特性与辅料选择 4.根据生产工艺选择 5.根据价格选择 6.根据辅料在处方中的配比选择 * * 明胶,甘油 胶囊壳材料 羟丙基甲纤维素(HPMC),丙烯酸树脂Ⅳ, Eudragit E , PEG,聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP),羟丙基甲基纤维 素邻苯二甲酸酯(HPMCP),丙烯酸树脂Ⅱ、 Ⅲ,Eudragit L S乙基纤维素(EC),Eudragit RL,RS 薄膜包衣材料 胃溶型 肠溶型 控释型 硬脂酸,硬脂酸镁,聚乙二醇(PEG),微粉硅 胶,滑石粉,十二烷基硫酸镁 润滑剂 淀粉,羟甲基淀粉钠,低取代羟丙基甲基纤维素 (L-HPC),羟甲基纤维素钙(CMCCa),胶联 羟甲基纤维素钠(CCNa),交联聚乙烯吡咯烷酮 (PVPP) 崩解剂 淀粉浆,糖浆,纤维素(CMC HPMC MC )胶 浆,乙烯基吡咯烷酮-乙烯乙酸酯共聚物 (PVP/VA),明胶浆,阿拉伯胶浆水,乙醇 黏合剂 润湿剂 乳糖,甘露醇,山梨醇,淀粉,预胶化淀粉,糖 粉,微晶纤维素,磷酸氢钙,氧化镁,碳酸镁 稀释剂、填充剂、吸收剂 表2-5口服固体制剂常用辅料 表2-6灭菌制剂常用辅料 盐酸普鲁卡因,盐酸丁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇 止痛剂 肌肉:非离子型表面活性剂;静脉搏:卵磷脂, 普朗尼克F-68 乳化剂 依地酸二钠(EDTA),枸橼酸,酒石酸 金属离子 络合剂 亚硫酸钠,亚硫酸氢钠,硫代硫酸钠,焦亚硫酸钠 叔丁基对羟基回香醚(BHA),二丁甲苯酚(BHT) 抗氧剂 水溶剂 油溶剂 氯化钠,葡萄糖,山梨酸,硼酸 等渗调节剂 三乙醇胺,NaOH,KOH,盐酸,硫酸,酒石酸及盐, 枸橼酸及盐,硼酸及盐,磷酸及盐 pH调节剂 (缓冲剂) 三氯叔丁醇,苯甲醇,甲酚,氯甲酚,硝酸苯汞,硫柳 汞,尼泊金 抑菌剂 表2-9控缓释与靶向制剂常用辅料 明胶,阿拉伯胶,PVP,CMC,EC,CAP,虫胶,聚酰胺,蜂蜡,硬脂酸,硝酸纤维素 微囊 白蛋白,明胶,淀粉,聚酰胺,聚乳酸,聚乙醇酸,甲壳素 微球 卵磷脂,二棕榈酰卵磷脂,氢化豆磷脂,胆酸,胆固醇,磷酸脂 脂质体 靶 向 制 剂 背衬:复合铝铂 控释膜:EVA,聚氯乙烯(PVC),聚乙烯(PE) 压敏胶:聚异丁烯,丙烯酸酯,硅橡胶 防粘:PE,聚苯乙烯,聚四氟乙烯 透皮型材料 非生物降解:硅橡胶 可生物降解:聚乳酸(PLA),乳酸/ 乙醇酸共聚物 (PLA/ PGA),甲壳素,谷胺酸多肽 植入型材料 膜:醋酸纤维素,丙烯酸树脂; 促渗透剂:乳糖,果糖,葡萄糖,甘露醇,氯化钠 渗透泵片材料 EC,PVA,EVA,醋酸纤维,丙烯酸树脂 膜控型材料 十八醇,硬脂酸,峰蜡,巴西棕榈蜡,氢化植物油,MC, CMC-Na,HPMC,HPC,PVP,PEG,卡波姆,甲壳素, 泊洛沙,海藻酸钠,聚乙烯,聚氯乙烯,乙烯-醋酸乙烯共 聚物(EVA) 骨架型材料 十八醇,硬脂酸,峰蜡,巴西棕榈蜡,氢化植物油 阻滞剂 控 缓 制 剂
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