B阻剂临床应用
β受体阻剂在心血管疾病中的临床应用 株洲市中医院心内科 刘小林 β阻滞剂 β阻滞剂的药理学 β阻滞剂在高血压的应用 β阻滞剂在心力衰竭的应用 β阻滞剂在冠心病的应用 β阻滞剂在心律失常的应用 β阻滞剂在其他心血管疾病或临床状况的应用 β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用 心脏和血管肾上腺素能受体分布及药理作用 心脏和血管肾上腺素能受体分布及药理作用 β阻滞剂的发展 β阻滞剂分类 ?-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异 - 心脏选择性(?1) - 脂溶性 - 内在拟交感活性(ISA) 这些差异可表达为死亡率的高低 - 亲脂性 / 心脏选择性 / 无ISA 常用药物的药理学分类 β受体阻滞剂的药理学特性差异 ?-受体阻滞剂治疗高血压 高血压的形成机制 ?-阻滞剂降压的最佳人群 (1 ) ? 冠心病 ? 心绞痛 ? ACS ? 心肌梗死 ? CAD二级预防 ? 慢性稳定性收缩性心力衰竭 ? 室上性和室性心律失常(快速性) ?-阻滞剂降压的最佳人群 (2 ) ? 高血压伴心率增快者 ? 社会心理应激者 ? 焦虑等精神压力增加者 ? 围术期高血压 ? 青少年和妊娠妇女(BP?170/110 mmHg) ? 主动脉夹层 ? 肥厚性心肌病 ? 二尖瓣脱垂 ? 高循环动力状态(甲亢、高原) ? 原发性震颤 ? 偏头痛:缓解率高达60-80% β阻滞剂在高血压的应用------高血压急症(主动脉夹层) 临床应用: ⑴适应证: β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急性期使用,存活的患者也要长期使用(I类推荐证据水平C),确诊患者无论手术否,均需先开始β阻滞剂治疗,疑似患者可β阻滞剂+其它血管扩张剂。 ⑵药物选择:情况紧急可静脉给药,血压目标,SBP110-120mmHg,HR50-60次/分,达标后可改口服制剂维持. ①美托洛尔5mg/3-5min iv必要时每隔5min重复1次,总量15mg,iv中严密监测血压和心率。患者若能耐受iv 15mg,则末次iv 15min后口服美托洛尔平片25-50mg q6h,直到48h。此后维持治疗100mg bid 或美托洛尔缓释片50-100mg,可加至200mg Qd。 艾司洛尔负荷量0.5mg/kg iv,2-5min后迅速起效,继以0.1-0.2mg/kg /min静点维持,可逐渐增加剂量(满意为止),最大浓度10mg/ml,静点最大剂量0.3mg/kg/min 普萘洛尔首剂0.5mg iv,每 5min增加1mg,早期总量≤0.15mg/kg,维持量每4-6h 2-6mg/kg,随后予20-40mg口服q6h。 阿替洛尔先iv 5mg ,5min后再给5mg,iv后1-2h后口服,50-100mg/d 拉贝洛尔首剂5-20mg iv,每 10-15min iv20-40mg 直至血压和心率达标或总量150-300mg/d。也可采用0.5-2.0mg/min持续VD。维持治疗:先口服100mg,bid,2-3日后200-400mg bid。 β阻滞剂在高血压的应用------高血压急症(ACS) ㈡ACS β阻滞剂可减慢心率、降压、减少心肌耗氧量。与静脉硝酸甘油合用,可有效控制血压和缺血症状。初始治疗选用短效β阻滞剂,如艾司洛尔或美托洛尔iv,病情平稳后改口服。目标血压130/80mg,血压应缓慢下降,DBP60mmHg。血液动力学不稳定者如合并有心源性休克或急性左心衰,应等SBP110mmHg后再使用β阻滞剂。 β阻滞剂与利尿剂的联合也是在长期成功应用中得到证实的联合,并用于很多安慰剂或活性药物对照的临床试验中。现有证据显示,这些药物具有致代谢紊乱的作用,联合应用时更为明显。因此,尽管β阻滞剂与利尿剂的联合仍然可以作为一种治疗的选择,但应避免用于代谢综合征和糖尿病发病的高危患者。 β受体阻滞剂最新中国专家共识 在无心力衰竭、心肌梗死的高血压患者,应避免大剂量β受体阻滞剂与噻嗪类利尿剂的单独联合 β-受体阻滞剂 β-受体阻滞剂?主要通过抑制心肌收缩力和减少肾素及其产物的分泌来降低血压,曾经一度被列为抗高血压的一线药物。现在其降压的一线地位已引起争议。 2006年6月英国临床规范研究所(NICE)和英国高血压协会(BHS)联合发表初级医疗成人高血压治疗部分更新版本,本次更新版本的重大变化是β受体阻滞剂不再是一线药物。 ?-受体阻滞剂治疗高血压 ASCOT-CAFE研究该试验旨在探讨不同降压药物对高血压患者
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