药学论文-体外药物肝代谢研究进展.docVIP

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  • 2018-05-05 发布于浙江
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药学论文-体外药物肝代谢研究进展

药学论文-体外药物肝代谢研究进展 【摘要】? 目的: 介绍药物体外肝代谢方法的最新进展. 方法: 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳. 分别按肝微粒体体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝匀浆体外孵育法进行介绍. 结果:体外肝代谢研究方法发展迅速. 结论: 目前主要的药物体外肝代谢方法各有利弊,但对于新药开发来都是必不可少的研究手段. 【关键词】? 肝 代谢;微粒体,肝;肝细胞;药代动力学   0? 引言?   肝脏是药物主要的和重要的代谢器官,是药物生物转化的主要场所,是富含参与药物代谢的一个庞大的依赖细胞色素P450的混合功能氧化酶系统,大多数药物的Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应都是在肝药酶系统的参与下发生的,因此药物的体外代谢模型主要是以肝脏为基础的,并以其特有的优势和特点在药物代谢的研究中得到广泛的应用. 体外药物的肝代谢研究已经发展很长时间,与体内代谢研究相比,体外代谢研究有许多优点,①体外代谢研究可以排除体内诸多的干扰因素,直接观察到代谢酶对底物的选择性代谢,为体内代谢研究提供重要的线索和依据. ②对于体内代谢转化率低且缺乏灵敏检测手段的药物来说,体外代谢不失为一种很好的研究手段. ③体外代谢研究具有快速简便的特点,适合大量化合物的药动学筛选. ④不需要消耗大量的样品和实验动物,因而研究费用相对较低[1]. 我们从体外肝代谢模型入手,综述了近年来药物体外肝代谢的文献.   1?

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