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- 2018-08-16 发布于浙江
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最新文献阅读总结报告
文献阅读总结报告
注射剂系指药物与适宜的溶剂和分散介质制成的供注入人体的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。注射剂的主要特点是药效迅速、适用于不易口服的药物、适用于不能口服的病人、准确局部定位系统,但是由于一些药物的生物药剂学和药动学特点可能会影响其作为注射剂来使用。如药物的溶解度过低或分布靶向性低、毒性强等原因。
近年来,出现了新型注射剂,主要有微球注射剂、脂质体注射剂、纳米粒注射剂、微乳和亚微乳注射剂、原位凝胶注射剂、包合物注射剂、聚乙二醇长效注射剂等。脂质体因具有良好的组织相容性、安全性、靶向性、缓释性、制备条件温和等特点而受到广泛的关注。存在的主要问题是靶向性差且易发生药物泄露。
近年来通过不断改良处方工艺得到了长循环脂质体、pH敏感脂质体、靶向脂质体、长循环脂质体等新型脂质体。主要对象是抗肿瘤药、疫苗和核酸类药物。药物包裹在脂质体中可以增加药物的稳定性,延缓药物的氧化和体内被酶代谢过程。实验证明,脂质体包封的药物在血液循环中保留的时间,多数要比游离药物多。Kohei Hironaka等在试验中证明依达拉奉脂质体与游离药物玻璃体内注射后进行药理对比对比,结果显示脂质体注射剂更容易被细胞捕获,在玻璃体内的停留时间显著增加。体内动力学研究表明,不同的脂质体在体内的存留时间可以从几分钟到几天,在脂质体双分子层的的亲脂性还会影响到其在体内
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