对甲氧基苯甲酰2 2氨基丁酸标准物的制备.pdfVIP

·8 · 兰州医学院学报 2004 年 12 月第 30 卷第 4 期 　J Lanzhou Med Coll ,Dec 2004 ,Vol 30 , №4 ·药 　　学· 对甲氧基苯甲酰4氨基丁酸 HPL C 标准物的制备 樊秦 　伊学斌 　温冰娜 　台育秦 　　【摘要】　目的 　寻求标准品对甲氧基苯甲酰4氨基丁酸的最简制备方法。方法 　以对羟基苯甲酸 1 为原料 ,经三步合成 ,即原料的醚化、酰氯制备和酰胺化。用 H NMR 谱和 MS 鉴定所得产品的结构。结 果　实验得到的样品经核磁共振波谱和质谱鉴定 ,证明是该化合物。结论 　本文提供的制备方法简单可 行 ,工艺稳定可靠并可推广制备其它的肽类化合物。 【关键词】　对甲氧基苯甲酰4氨基丁酸 　　制备 　　标准品 　　HPLC The preparation of standard material of Pmethoxybenzoyl4aminobutanoic acid used for HPLC 　FA N Qin , Y I X uebin , W EN B in gna , et al L anz hou Medical College , L anz hou 730000 【Abstract 】　Objective 　Find the simple method to preparate Pmethoxybenzoyl4aminobutanoic acidMethods 　The substance was synthesized from Phydroxybenzoic acid through three steps , those are etherification ,preparation of acyl halide and amidation of the raw materialThe product obtained was identified 1 1 by H NMR spectrum and MS for its structureResults 　H NMR spectrum and MS of the product obtained in the experiment shows that it is aim moleculeConclusion 　The route described in this paper to prepare aim compound is simple and doable ,the preparation craftwork in stabilization ,creditable and can be used to prepare other compound of peptide 【Key words 】　Pmethoxybenzoyl4aminobutanoic acid 　　Preparation 　　Standard material 　　 HPLC ( ) γ 　　茴拉西坦 阿尼西坦 是新一代 内酰胺类脑 在以 HPLC 技术对茴拉西坦进行人体药代动力学 代谢增强剂 ,具有改善脑功能作用 , 临床上用于治 研究时 ,常以对甲氧基苯甲酰4氨基丁酸作为标 疗脑血管病后的记忆功能减退和血管性痴呆。茴 准品[1 ] ,但目前国内无售 ,为此用对羟基苯甲酸为 拉西坦口服后迅速被吸收 ,并很快代谢为具有促智 原料经三步制备该化合物。 活性的对甲氧基苯甲酰4氨基丁酸 ,其约占 70 % 。 图 1 　茴拉西坦代谢示意图