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第六章 解热镇痛药和非
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics And Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 吴红菱 * * 第一节 解热镇痛药 (一)水杨酸类 水杨酸 乙酰水杨酸 1838年从植物(水杨素)中提取,酸性强,对胃刺激性大。 1853年合成、1899年应用至今,“久经考验”,作用广泛;对胃肠道刺激性仍大。 一、类型 乙酰化 阿司匹林的结构修饰 阿 司 匹 林 成酯 成盐 成酰胺 阿司匹林铝盐 赖氨匹林 贝诺酯(扑炎痛) (二)苯胺类(无抗炎作用) 乙酰化 (退热冰) (非那西汀) 分解 氧化 (扑热息痛) 结构改造 代谢分解 引起高铁血红蛋白血症、溶血性贫血 (三)吡唑酮类 安替比林 氨基比林 安乃近 这类药虽“历史悠久”、解热明显,但因会引起 “颗粒性白血球减少”严重毒性,基本已被淘汰。 二、解热镇痛药的作用机理 细菌、病毒、组织损伤、细菌产物等 外热源 机 体 内热源 下丘脑 产生 产生 作用于 作用于 与细胞膜磷脂结合的花生四烯酸 游离的花生四烯酸(AA) 各类前列腺素(PG) 体温调节中枢 痛觉增敏 中枢神经系统 血栓素 (TXA2、TXB2) 磷脂酶A2(PLA2) 环氧化酶 作用于 作用于 合成 甾体抗炎药的作用部位 解热镇痛药的作用部位 疼痛 发热、产生炎症 阿司匹林等对环氧化酶的抑制作用 阿司匹林 环氧化酶 (有活性) 水杨酸 乙酰化后的酶 (被不可逆 抑制而失活) 抑制部位:在PG 生成之前,而不是对抗PG; 在外周,而不是在中枢。 副 作 用:引起胃出血;但却可以用于血栓栓塞性 疾病(抗血小板凝聚) 。 (一)阿司匹林 ( Aspirin ) 结 构: 化学名: 2—(乙酰氧基)苯甲酸 药理作用:解热、镇痛、消炎,兴奋呼吸、影响代谢、 促尿酸排泄、抗血小板聚集; 临床用途:治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛, 急慢性风湿痛及类风湿痛等;还用于心血管 系统疾病的预防和治疗。 主要副作用:刺激胃粘膜,引起胃及十二指肠出血。 三、典型药物 又名:乙酰水杨酸 合成方法: 阿 司 匹 林 化学性质: 1、有酸性;溶于Na2CO3及NaOH溶液; 2、易水解为水杨酸和醋酸; 3、水解产物水杨酸易被氧化为有色物质。 促氧化因素有:光线、高温、碱、微量金属离子(铜、铁)。 杂质的种类及来源 (1)水杨酸 未反应完全及贮存不当而产生 (2)苯酚 水杨酸脱羧产物(温度过高) (3)乙酸苯酯 脱羧产物苯酚被酰化 (4)水杨酸苯酯 水杨酸与苯酚缩合而得 (5)乙酰水杨酸苯酯 乙酰水杨酸与苯酚缩合而得 (6)乙酰水杨酸酐 两分子乙酰水杨酸缩合而得 名 称 产 生 原 因 (7)水杨酰水杨酸酯 两分子水杨酸缩合而得 (8)乙酰水杨酰水杨酸酯 乙酰水杨酸与水杨酸缩合而得 阿司匹林的体内代谢 水杨酸葡萄糖醛酸 水杨酰甘氨酸 葡萄糖醛酸 葡萄糖醛酸 (二)对乙酰氨基酚 ( Paracetamol) 结 构: 化学名: N —(4-羟基苯基)乙酰胺 化学性质: 1、其稳定性(酰胺)大于阿司匹林(酯), 水溶液pH6 时最稳定; 2、溶于强碱; 3、酚羟基的反应:与三氯化铁显色; 4、水解产物可重氮偶合显色,用于鉴别。 又名:扑热息痛 扑 热 息 痛 合 成: *酰化剂的选择与制备阿司匹林不同。 *检出方法:与碱性亚硝酰铁氰化钠试液作用显色。 杂质 来源:乙酰化反应不完全带进;贮存不当分解而产生。 第二节 非甾体抗炎药 一、类型 1、芳基烷酸类 布洛芬
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