喹诺酮抗菌药物特点及临床应用.ppt

左氧氟沙星 1）对肠杆菌属有较强的抗菌活性； 2）对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌,支原体、衣原体、军团菌有良好的抗菌作用； 3）对厌氧菌和肠球菌作用差； 4）口服生物利用度约100%，广泛分布于各组织，肺组织中浓度可达血药浓度的2-5倍； 5)本品不被血液透析和腹膜透析清除。 喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点 * 莫西沙星 1）对肠杆科菌属有良好抗菌活性； 2) 对甲氧西林敏感的葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌，有高度活性； 3）对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差； 4）对支原体，衣原体，军团菌有高度活性，对厌氧菌有良好的抗菌作用； 5）对肺炎链球菌的活性是环丙沙星和左氧氟沙星活性的4-64 倍；对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的活性是环丙沙星和左氧氟沙星活性的4-16倍；对沙眼衣原体的活性是环丙沙星和左氧氟沙星活性的16-64 倍； 6）口服吸收良好，生物利用度约90%，在肺泡巨噬细胞，肺泡上皮衬液，支气管黏膜的药物浓度为血药浓度的1.7-21.2倍。 喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点 * 五、喹诺酮类抗菌药物用法用量 * 诺氟沙星 口服给药 1）一般用法：100-200mg/次，3-4次/日，重症可1600mg/日，分4次服用 2）尿路感染：400mg/次，2次/日 3）肠道感染：300-400mg/次，2次/日 静脉滴注 200~400mg/次，2次/日 剂量调整 肌酐清除率30ml/min的老年患者，可给予常规剂量； 肾功能不全患者，肌酐清除率30ml/min时，建议减少50%的剂量； 严重肝功能不全患者需调整剂量 喹诺酮类抗菌药物用法用量 * 喹诺酮类抗菌药物用法用量 环丙沙星 口服给药 1）呼吸道感染：500mg/次，2-3次/日 2）肠道感染：500mg/次，2次/日 3）尿路感染：100mg-500mg，2次/日 静脉滴注 200-400mg/次，2-3次/日 剂量调整 肾功能不全患 根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量 血Ccr 口服给药 静脉给药 30-50ml/min 250-500mg 2次/日 200mg 2次/日 5-29ml/min 250-500mg q18h 200mg q18-qd 男性Ccr= 体重（kg）×（140-年龄） 72×血肌酐（mg/dl） 女性Ccr=0.85×相应男性计算值 * 左氧氟沙星 口服给药 250mg或500mg或750mg，qd 静脉滴注 250mg或500mg或750mg，qd 剂量调整 肾功能不全患 根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量 肌酐清除率≥ 50 mL/min时不需调整用量。 正常剂量 肌酐清除率20-49mL/min 肌酐清除率10-19mL/min 750mg 每48小时750mg 首剂750mg，此后每48小时500mg 500mg 首剂500mg，此后每24小时250mg 首剂500mg，此后每48小时250mg 250mg 无需剂量调整 每48小时250mg。 喹诺酮类抗菌药物用法用量 2012年12月31日sFDA对左氧氟沙星说明书进行修改 * 莫西沙星 口服给药 400mg，qd 静脉滴注 400mg，qd 剂量调整 任何程度的肾功能损伤均不需调整莫西沙星的用量。 喹诺酮类抗菌药物用法用量 * 六、喹诺酮类抗菌药物的不良反应 * 不良反应发生频率 国际医学科学组织委员会（Counsil for International Organization of Medical Sciences ，简称CIOMS）推荐用下列术语和百分率表示药物不良反应发生频率： 十分常见（≥10%） 常见（≥1%，10%） 偶见（≥0.1%，1%） 罕见（≥0.01%，0.1%） 十分罕见（0.01%） * 喹诺酮类抗菌药物的不良反应 1.胃肠道症状：（2%～20%） 表现：恶心、呕吐、上腹部隐痛。 机制：喹酸对消化道的化学性刺激所致。 排序：发生机率氟罗沙星曲伐沙星司帕沙星培氟沙星环丙沙星、左氧氟沙星诺氟沙星氧氟沙星。 处理：避免空腹服用喹诺酮类药物。 * 2.中枢神经系统毒性（0.5%） 表现：头痛、头晕、焦虑、烦躁、失眠，诱发惊厥、癫痫、精神异常，仅次于胃肠道。 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合。 排序：C7位非取代哌嗪侧链氨基吡咯环侧链烷基哌嗪侧链；