中药药剂学第九章片剂.pptVIP

第九章 片 剂 中药片剂系指药材细粉、药材提取物或药材提取物加药材细粉与适宜的辅料混匀压制而成的片状剂型。 1.中药片剂的特点 ?剂量准确，片剂内药物含量差异较小 ?质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小 ?服用、携带、运输、贮藏等较方便 ?机械化生产，产量大，成本低，卫生标准易达到 缺 点 ?片剂中需加入赋形剂并经加压成型，药物的溶出度和生物利用度较散剂、胶囊剂稍差 ?含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降，某些中药片剂易引湿受潮 ?制备或贮存不当会影响其崩解、吸收 ?儿童及昏迷者不易吞服 2.片剂的分类 提纯片 系指处方中药材经提取得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂，如银黄片。 全粉末片 系指将处方中全部药材粉碎成细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂。如参茸片。 全浸膏片 系指将处方中全部药材用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂，如穿心莲片。 半浸膏片 系指将部分药材细粉与其余药料制得的稠浸膏混合制成的片剂。如银翘解毒片。此类型在中药片剂中占的比例最大。 3.片剂常用辅料（赋形剂） 按其用途分为稀释剂与吸收剂、润湿剂与粘合剂、崩解剂和润滑剂等 3.1 稀释剂与吸收剂 稀释剂与吸收剂统称为填充剂 凡主药剂量小于0.1g制片困难者，中药片剂中含浸膏多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂，便于制片 若原料含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，则需预先加适量的吸收剂吸收，然后制片 常用辅料 淀粉 集吸收剂、稀释剂，粘合剂、崩解剂于一身的良好赋形剂。 ★/★ 糊精 糖粉 乳糖 ?：由于乳糖价格昂贵，很少单独使用。 ?：多半由其他辅料代替，即由淀粉7份、糊精1份、糖粉1份（淀粉-糊精-糖粉7:1:1）替代。 3.2 润湿剂与粘合剂 润湿剂与粘合剂在制片中起到使固体粉末粘结成型的作用 本身无粘性，但能润湿并诱发药物粘性的液体，称为润湿剂，适用于具有一定粘性的药料制粒压片 本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，便于制剂和压片的赋形剂，称为粘合剂，适用于无粘性或粘性不足的药料制粒压片 常用辅料 水 润湿剂 乙醇 润湿剂 淀粉浆 最常用的粘合剂 纤维素衍生物 如MC、EC、HPMC，目前常用于缓控释制剂的包衣材料 聚维酮（PVP）常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中，最大缺点是吸湿性强 3.3 崩解剂 定义：能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子而使药物易于释放的赋形剂 作用：克服粘合剂和压片所加的物理力，使片剂中有效成分在胃肠液中释放出来，除口含片、舌下片、植入片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂 中药片剂多半含有药材细粉和浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不另加崩解剂 片剂的崩解机理 毛细管作用 膨胀作用 产气作用 润湿热 常用的崩解剂 干燥淀粉 最常用的崩解剂。本品适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用较差 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 为优良的崩解剂。。其流动性和可压性好，可用作粉末直接压片的干燥粘合剂和崩解剂，用量为2%~6%，一般采用外加法。 低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：具有崩解粘结双重作用 交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：由于交联键的存在而不溶于水，吸水膨胀度大而具有较好的崩解作用 交联聚维酮（PVPP）流动性较好的崩解剂 泡腾崩解剂 常用的是由碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成，遇水产生二氧化碳气体而使片剂迅速崩解，可用于溶液片、外用避孕片等 片剂崩解剂的加入方法 内加法 将崩解剂与主药等混合后制粒 外加法 将崩解剂加到经整粒后的干颗粒中 内外加法 将崩解剂用量的50%~75%与药物混合后制颗粒，其余加在干颗粒中。当片剂遇水时首先崩解成颗粒，然后颗粒再行崩解成细粉。 3.4 润滑剂 在压片前加入的能增加颗（粉）粒流动性，减少颗（粉）粒与冲模之间摩擦力，以利于将片剂推出模孔，使片剂剂量准确、表面光洁美观的物料，称为润滑剂。 作用有以下三个方面： ★/★ 润滑性。降低颗（或粉）粒或片剂与模孔壁间的摩擦力，易于出片，减少冲模磨损 抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂表面光洁美观 助流性。用以降低颗（或粉）粒间摩擦力，增加颗（或粉）粒流动性，保证片重恒定 常用的润滑剂 硬脂酸镁 具疏水性，用量大会影响片剂崩解，适用于易吸湿的颗粒。本品有弱碱性，遇碱不稳定的药物不宜使用 滑石粉 具亲水性，故不影响片剂崩解 聚乙二醇4000或6000 为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，常用量为1%~4% 微粉硅胶 为优良的助流剂，可作为粉