临床药学课件篇.pptVIP

* 【 临床应用】 重症肌无力：首选 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性肌松药过量中毒 【不良反应】 过量出现胆碱能神经过度兴奋症状，并使肌无力加重。 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻 * 毒扁豆碱（physostigmine, 依色林 eserine） 【特点】 叔胺类、脂溶性高、易透过血脑屏障和眼角膜。 无直接激动N2受体作用，副作用大。 临床局部用于治疗青光眼，与毛果芸香碱比较，起效快(5min)、作用强、持久(1-2d)，刺激性大。 【特点】 1.易逆性抑制中枢AchE活性 2.主要用于阿尔茨海默病 3.有肝毒性 他克林（tacrine） * 常用抗AChE药比较 * 有机磷酸酯类 杀虫剂、化学武器 【中毒机制】难逆性抑制AchE 难逆性抗AChE药 脂溶性高，穿透力强。 【中毒表现】M样和N样症状、中枢症状。 【解救措施】 1. 清除毒物：洗胃、导泻 2. 解救药物：M受体阻断药(对症)——阿托品 AchE复活药(对因)——解磷定 * 胆碱受体阻断药 定义：与胆碱受体结合，产生与Ach相反作用的药物。 分类：1. M胆碱受体阻断药 天然：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 合成：后马托品、溴丙胺太林等 2. N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药(神经节阻断药)：略 N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)： 除极化型(非竞争型)肌松药：琥珀胆碱 非除极化型(竞争型)肌松药：筒箭毒碱 * 一、 阿托品和阿托品类生物碱 【来源】植物生物碱，提取所得的消旋莨菪碱即为阿托品 M胆碱受体阻断药 * 阿托品（atropine） 【体内过程】穿透力强，分布广泛。 【作用机制】竞争性阻断M受体 【药理作用和临床应用】 与胆碱神经功能有关，靶器官敏感性差异大 依次为：腺体＞眼＞心脏＞平滑肌＞血管＞CNS 药理作用 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺最明显 泪腺、呼吸道腺其次 胃腺弱（哌仑西平强） 全身麻醉前给药 流涎 盗汗 哌仑西平治疗胃溃疡 器官 1. 腺体 临床应用 * 用途 3. 平 滑 肌 松弛内脏平滑肌 胃肠平滑肌最强 尿道和膀胱逼尿肌其次 输尿管和胆管作用较弱 支气管、子宫作用弱 解痉 缓解胃肠绞痛 膀胱刺激症状 胆肾绞痛合用哌替定 异丙托品治疗哮喘 器官 作用 2. 眼 扩瞳：瞳孔括约肌松弛 升高眼内压：扩瞳→前房角变窄→阻碍房水回流 调节麻痹：睫状肌松弛→ 悬韧带拉紧→晶状体变扁平→视近物模糊 虹膜睫状体炎 验光配镜(儿童用)：准确测晶状体屈光度 眼底检查(合成品取代) 缺点:作用时间长＞72h 用途 5. 血管 治疗量：拮抗Ach引起的血管扩张和血压下降 大剂量：扩张血管，但与M受体阻断作用无关 感染性休克：解除血管痉挛、改善微循环 器官 作用 4. 心脏 心率减慢(0.5mg) 心率加快(1mg) 房室传导加快 缓慢型心律失常： 窦房阻滞、房室阻滞 6. CNS 兴奋，严重时转为抑制 7. 其他 解救有机磷酸酯类中毒 * 【不良反应】多 治疗量常见：干、瞎、红、心悸、便秘等。 过量时症状加重，并出现中枢兴奋现象。 中毒时转为抑制，产生昏迷、呼吸麻痹。 解救：洗胃、导泻、毒扁豆碱 【禁忌症】青光眼、前列腺肥大者。 * 穿透力差，不易进入CNS。 解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛作用似阿托品，对眼和腺体作用弱。 主要用于感染性休克，内脏绞痛。 穿透力强，易进入CNS，引起CNS抑制。 腺体作用强而其他作用相对较弱。 主要用于麻醉前给药，晕动病和帕金森病。 【特点】 东莨菪碱（scopolamine） 洋金花来源 【特点】 山莨菪碱（anisodamine, 654-2） * 1. 扩瞳药：后马托品和尤卡托品 作用短暂，用于扩瞳、验光及眼底检查 2. 解痉药： ① 溴丙胺太林（普鲁本辛）：季铵类，穿透力差 口服吸收不完全，对胃肠道M-R选择性高， 用于胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛、呕吐等。 ② 贝那替秦（胃复康）：叔胺类，穿透力强 口服易吸收，有安定作用，用于伴焦虑症溃疡病。 3. 选择性M