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第13章 抗肿瘤药 载体部分 改善药代动力学性质 在体内的吸收、分布等 作用机理 脂肪氮芥的氮原子碱性比较强 游离状态和生理pH（7.4）时，可因b-氯原子离去生成高度活泼的乙撑亚胺离子 成亲电性的强烷化剂 极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用 N-甲酰溶肉瘤素 环磷酰胺Cyclophosphamide 稳定性 磷酰胺基不稳定，易分解失去生物烷化作用 在正常组织中进行酶催化反应生成无毒化合物 肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应生成烷化剂具有较强的烷基化能力 环磷酰胺的合成 磺酸酯及卤代多元醇类 白消安（马利兰）了解 化学名：1，4-丁二醇二甲磺酸酯； 作用机制：双功能烷化剂 作用：慢性粒细胞白血病； 亚硝基脲类 结构通式和作用机理-- 卡莫司汀Carmustine 5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 胞嘧啶类 盐酸阿糖胞苷 巯嘌呤 Mercaptopurine，6-MP 叶酸拮抗剂 甲氨喋呤Methotrexate MTX 作用机理图 放线菌素Ｄ(Dactinomycin D) 吩噁嗪酮与两个多肽链 博莱霉素 Bleomycin 争光霉素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） Doxorubicin Hydrochloride 烷基化部分 抗肿瘤活性的功能基 (+/-)-N-甲酰基-对-[双(?-氯乙基)-氨基] 苯丙氨酸，又名氮甲 P-［N，N-双(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2- 磷杂环己烷-P-氧化物-水合物 卡氮芥 N,N’-双(β-氯乙基)-N-亚硝基脲 尿嘧啶类 氟尿嘧啶 1-?-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基- 2（1H)-嘧啶酮盐酸盐 化学名：6-嘌呤巯醇 一水合物 叶酸 红细胞发育的重要因子 合成辅酶F的重要原料 抗贫血药 L-谷氨酸 2-氨基-4-羟基-喋啶 4-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲胺基] 苯甲酰基]-L-谷氨酸 亲和力强1000倍 3-氨基-1,8-二甲基-2-吩噁嗪酮-4,5二甲酸 丝裂霉素C
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