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肿瘤基础知识培训 BMS CHINA 泰素伯尔定化疗方案简介 泰素的性状 紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末,具有高度亲脂性,不溶于水,熔点大约为215-217摄氏度。 市售的泰素是30mg(5ml)/瓶.每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇,经纯化的聚氧乙基代蓖麻油(CremophorEL) 市场价格:1600RMB/瓶 泰素的作用机理(一) 紫杉醇是一种新型抗微管剂。通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用,从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。 另外,在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常,影响肿瘤细胞的分裂。 泰素的用法用量(一) 肺癌: 有数种紫杉醇剂量及不同的给药方案,然而,尚未明确何种方案为最佳 。对于先前已经化疗的卵巢癌患者,可建议的治疗方案是紫杉醇135mg/m2或175mg/m2静滴3小时,每隔三周治疗一次。 疗程根据医师处方决定 泰素的预防用药 为防止发生严重的过敏反应,接受紫杉醇的所有患者应事先进行预防用药,可采用地塞米松20mg口服,通常在用紫杉醇之前12及6小时给予,苯海拉明(或其同类药)50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注,以及在注射紫杉醇之前30-60分钟给予静脉注射西米替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。 泰素的新适应症 进展期卵巢癌的一线和后继治疗。 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合 化疗后的辅助治疗。 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内 复发的乳腺癌患者。 非小细胞肺癌患者的一线治疗。 AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。 泰素常见的血液毒性 剂量和疗程依赖性 剂量越大,毒性越大 注射时间越长,毒性越大, 24小时的毒性比3小时大 每周注射可以降低毒性 白细胞下降的情况 平均最低点11天,第15-21天可以恢复 4000(I度以上), 92%; 500(IV度)67% 初治175mg/m2, 3小时静注, IV度毒性在20% 血小板和血色素毒性轻微 泰素常见的非血液学毒性(一) 过敏反应 急性 特点: 通常出现在第一个疗程静注开始后的10分钟内,甚至在1-2分钟内, 发生率1.5-2% 症状: 气急, 低血压, 呼吸窘迫 处理: 停止用药, 对症处理, 完全恢复后可以减慢静滴速度的50%,密切观察15分钟后再恢复 慢性 特点: 任何静注时间, 发生率39% 症状: 面色潮红, 斑疹, 低血压, 轻度气急 处理: 密切观察 泰素常见的非血液学毒性(二) 外周神经毒性 疼痛的性质:麻木,刺痛,烧灼感 时间:多个疗程后出现, 有累积性 发生率: 任何程度的发生率在60%, 需要停止泰素用药的发生率在1%, 每周注射可能增加发生率 泰素常见的非血液学毒性(三) 肌肉/关节疼痛 性质: 疼痛,痉挛痛,全身痛 时间: 泰素注射后2-3天出现,任何疗程都可以出现,几天后缓解 发生率: 出现症状的发生率在60%,严重在8%,每周注射可能增加毒性的发生率 泰素常见的非血液学毒性(四) 心脏毒性 脱发: 严重, 在90%以上, 每周注射可以减少脱发的发生 胃肠道:少见 水肿: 罕见 指甲变形: 每周注射可能发生 伯尔定为水针剂,150mg/瓶 本品仅供静脉使用,肾功能正常的初治患者推荐计量为400mg/m2,单剂静脉输注15-60分钟, 市场价格250RMB/瓶 可以医保报销 卡铂vs.顺铂 伯 尔 定 与 国 产 卡 铂 的 区 别 伯 尔 定 国 产卡 铂 生 产 商 BMS 山 东 齐 鲁 等 剂 型 水 剂 粉 剂 稳 定 性 稳 定 不 稳 定 稀 释 液 糖 水/ 生 理 盐 水 糖 水 顺铂或卡铂方案治疗晚期NSCLC的临床III期随机对照研究(ECOG1594) 疗效结果 血液学及非血液学毒性 小结 疗效比较:泰素/卡铂与泰素/顺铂方案治疗晚期NSCLC的疗效相似。 毒性比较:与泰素/顺铂方案相比,泰素/卡铂方案较少发生恶心/呕吐、腹泻和肾毒性。 CALGB 9633 IB 期NSCLC手术切除后以泰素联合 伯
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