第2章 四节 肾上腺素受体激动药.pptVIP

adrenoceptor agonists adrenoceptor agonists 分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 药 理 学 * * 药 学 理 第四节 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 是一类能选择性与肾上腺素受体结合，产生与肾上腺素相似效应的药物，又称拟肾上腺素药。它们化学结构都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，又称拟交感胺类。  药 学 理 一，构效关系及分类 β α 氨基?苯乙胺 CH CH NH2 儿茶酚  HO 2 1 3 4 HO 药 学 理 adrenoceptor agonists 药 学 理 二 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD，epinephrine， AE） 【来源】肾上腺髓质分泌，药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 【体内过程】不能口服，皮下给药 1h 【药理作用】 作用机制：激动?受体和?1、 ?2受体，对受体激动作用强度相等。 adrenoceptor agonists 药 学 理 1．心脏：激动β1受体 ,心收缩力↑，心率↑， 传导↑，心输出量↑，用于各种原因引起的心脏停跳，但不能用于充血性心衰。 心肌耗氧量↑ 易发生快型心律失常，严重可致室颤。 2．血管：主要作用小动脉和毛细血管前括约肌 ; 对大动脉、静脉作用弱。 adrenoceptor agonists 药 学 理 激动α受体： 收缩皮肤、粘膜血管强烈 收缩肾血管显著 收缩脑、其他内脏血管弱  激动β2受体：舒张骨骼肌、肝血管（α1，β2） 舒张冠状血管 激动?2受体 腺苷作用 血压升高，提高灌注压 adrenoceptor agonists 药 学 理 3．血压：剂量不同，变化不一样 小剂量AD： 收缩压↑ ：心脏兴奋（β1），心输出量增加。 舒张压不变或稍下降，脉压差↑ :这是因为骨骼肌血管扩张（β2），抵消或超过皮肤粘膜血管收缩（α1）。 大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差↓，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 adrenoceptor agonists 药 学 理 4．平滑肌 ①舒张支气管（激动β2） ②收缩粘膜血管（激动α）→消除粘膜水肿 ③抑制肥大细胞释放组胺 血管通透性↓粘膜水肿↓改善通气→平喘。  排尿困难 舒张膀胱逼尿肌（激动β2 ） 尿潴留 收缩三角肌、括约肌（α） adrenoceptor agonists 药 学 理 5. 代谢： 治疗量提高代谢20-30%，耗氧量↑血糖↑（激动αβ2→糖原分解↑；抑制胰岛素释放， 葡萄糖利用↓） 【临床应用】 1.心脏聚停 心室内注射（三联针：NA+AD+ISO, AD+阿托品 +利多卡因） adrenoceptor agonists 药 学 理 2.过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，过敏介质释放，呼吸困难。 AD：激动?1、?1受体，血压升高。 激动?2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放，呼吸困难改善。(首选药) 3.支气管哮喘：支气管哮喘急性发作 adrenoceptor agonists 药 学 理 4．局部应用 （1）配伍局麻药收缩血管，局麻时间↑吸收↓。 （2）鼻粘膜、齿龈出血：0.1%浓度。 【不良反应】 兴奋心脏：心悸、心律失常（室颤）、血压↑ 禁忌：高血压、器质性心脏病、甲亢、糖尿病 adrenoceptor agonists 药 学 理 多巴胺(dopamine,DA) [体内过程] 1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服