执业药师考试药物化学习题要点.docx

一、总论(最佳选择题)一、最佳选择题：1．可使药物亲水性增加的基团是 A．苯基 B．羟基 C．酯基 D．烃基 E．卤素正确答案:B2．下列的哪种说法与前药的概念相符合 A．用酯化方法做出的药物 B．用酰胺化方法做出的药物 C．在体内经简单代谢而活化的药物 D．药效潜伏化的药物 E．经结构改造降低了毒性的药物正确答案:C 解题思路：考查前药的概念。3．关于构效关系叙述不合理的是 A．手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 B．手性药物是指具有手性碳原子的药物 C．药物构象不一定是最低能量构象 D．药物的几何异构会对药物的活性产生影响 E．弱酸性药物是胃中易吸收正确答案:B解题思路：考查药物的构效关系。手性药物是指含有手性中心的药物，除了手性碳原子会产生手性中心以外，其他杂原子也会产生手性中心，故选B答案。4．将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是 A．改善药物的吸收 B．延长药物的作用时间 C．改善药物的溶解性 D．降低药物的毒副作用 E．提高药物的稳定性正确答案:B5．增加药物水溶性的基团为 A．卤素 B．羟基 C．酯基 D．苯环 E．烷基正确答案:B 解题思路：考查亲水性官能团与药效的关系。ACDE均为亲脂性增加的基团。6．维生素B (Ⅰ)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ)，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素B 发挥作用，此种修饰方法为 A．成盐修饰 B．酰胺化修饰 C．酯化修饰 D．开环修饰 E．成环修饰正确答案:D7．将抗肿瘤药美法仑(Ⅰ)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为 A．成盐修饰 B．酯化修饰 C．酰胺化修饰 D．开环修饰 E．醚化修饰正确答案:C8．克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是 A．提高药物的稳定性 B．改善药物的溶解性 C．降低毒副作用 D．消除不适宜的制剂性质 E．延长药物作用时间正确答案:D9．阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是 A．提高药物的稳定性 B．延长药物作用时间 C．降低药物的毒副作用 D．改善药物的吸收 E．消除不适宜的制剂性质正确答案:C10．关于药效团的描述哪个是最准确的 A．与药物活性有关的原子 B．与药物活性有关的官能团 C．产生活性的取代基 D．产生活性的共同的结构 E．能被受体识别和结合的三维结构要素的组合正确答案:E11．含芳环的药物氧化代谢的主要产物是 A．环氧化合物 B．酚类化合物 C．二羟基化合物 D．羧酸类化合物 E．醛类化合物正确答案:B 解题思路：考查芳环类药物的代谢反应类型。12．药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外，下列哪个基团不能结合 A．羟基 B．羧基 C．烷烃或芳烃 D．含氮杂环 E．氨基正确答案:C13．盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括 A．静电作用 B．偶极一偶极作用 C．共价键 D．范德华力 E．疏水作用正确答案:C 解题思路：考查药物与受体的作用方式。除共价键外均为药物与受体的作用方式。14．药物与受体结合时的构象称为 A．优势构象 B．最低能量构象 C．药效构象 D．最高能量构象 E．反式构象正确答案:C15．甲硝唑(Ⅰ)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种结构修饰方法为 A．酯化修饰 B．酰胺化修饰 C．成盐修饰 D．开环修饰 E．成环修饰正确答案:A16．下列不属于第Ⅱ相结合反应的是 A．O、N、S和C的葡萄糖醛苷化 B．酚羟基的硫酸酯化 C．核苷类药物的磷酸化 D．苯甲酸形成马尿酸 E．儿茶酚的间位羟基形成甲氧基正确答案:C 解题思路：考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物。17．可使药物亲脂性增加的基团是 A．羧基 B．磺酸基 C．羟基 D．烷基 E．氨基正确答案:D 解题思路：考查亲脂性官能团与药效的关系。ABCE均为亲水性基团。18．影响药效的立体因素不包括 A．几何异构 B．互变异构 C．官能团间的空间距离 D．构象异构 E．对映异构正确答案:B 解题思路：考查药物的立体因素与药效的关系。19．哪个是药物与受体间的不可逆的结合力 A．离子键 B．共价键 C．氢键 D．离子偶极 E．范德华力正确答案