2011药本液体药剂.ppt

学习要求 1、掌握液体制剂的概念、特点、分类和质量要求。掌握增加药物溶解度的方法。 2、熟悉液体制剂的溶剂和附加剂。 3、熟悉溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念和特点及制备方法。 4、熟悉溶胶剂和高分子溶液剂的概念、性质及制备方法。 学习要求 5、掌握混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。熟悉混悬剂的制备方法。 6、掌握乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂。熟悉乳剂的制备方法、形成条件及质量评价。 7、熟悉甘油剂、醑剂、合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用。了解含漱剂、滴牙剂、滴耳剂、灌肠剂、灌洗剂、涂剂的概念和应用。 液体制剂的概念 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 液体制剂通常是将药物(包括固体、液体和气体药物)，以不同的分散方法(包括溶解、胶溶、乳化、混悬方法)和不同的分散程度(包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等，均与药物粒子分散度的大小有密切关系。 液体制剂的优点 1、药物分散度大，吸收快，能迅速发挥疗效。有利于提高药物的生物利用度。 2、给药途径广泛，可以内服，也可外用，如用于皮肤、粘膜和人体腔道等。 3、易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年人。 4、能减少某些药物的刺激性。某些固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后，由于局部药物浓度过高，对胃肠道有刺激性。制成液体制剂后易于控制浓度而减少刺激性。 液体制剂的缺点 1、药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 2、液体制剂体积大，携带、运输、贮存不方便。 3、水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 4、非均相液体制剂，药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积与表面能，易产生一系列的物理稳定性问题。 液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀。 2、浓度准确。 3、口服液体制剂应外观良好，口感适宜，外用液体制剂应无刺激性。 4、有一定的防腐能力。保存和使用过程不应发生霉变。 5、包装容器适宜，方便患者携带和使用。 液体制剂的分类 一、按分散系统分类 1、均相液体制剂  2、非均相液体制剂 二、按给药途径分类： 1、内服液体制剂 2、外用液体制剂 均相液体制剂 均相液体制剂是药物以分子或离子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液。为均匀分散体系，是热力学稳定体系。 1、低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。药物以分子或离子分散；粒子＜1nm。 2、高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。药物以分子分散；粒子大小1~100nm。 非均相液体制剂 为多相分散体系，药物以多分子聚集体形式分散于分散介质中，药物微粒与分散介质之间有界面存在，是一种不稳定的分散体系，包括以下几种： （1）溶胶剂 又称疏水胶体溶液。药物以胶态分散；粒子大小1~100nm。 （2）乳剂 由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。药物以液体微粒分散；粒子＞100nm。 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。药物以固体微粒分散；粒子＞500nm。 液体制剂按给药途径分类 1、内服液体制剂 如合剂、糖浆剂等。 2、外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂 如洗剂、搽剂等。 （2）五官科用液体制剂 如滴鼻剂、含漱剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂 灌洗剂、灌肠剂等。 液体制剂的溶剂 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂，对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说不是溶解而是分散，这时可称为分散剂或分散介质。 液体制剂的溶剂对药物起溶解和分散作用。 液体制剂的制备方法的确定、理化性质和稳定性、及所产生的用药效果等，都与溶剂有密切关系。 制备液体制剂时应选择优良溶剂。 液体制剂优良溶剂的条件 1、对药物应具有较好的溶解性和分散性； 2、溶剂的化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； 3、不应影响药效的发挥和含量测定； 4、溶剂应毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 液体制剂的常用溶剂 溶剂按极性大小分为； 1、极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）。 2、半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇类（PEG） 。 3、非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯。 液体制剂的极性溶剂 1、水 是最常用的极性溶剂，本身无药理及毒理作用，价廉易得，能与乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 能溶解大多数无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。 水性液体制剂不稳定，易长霉，不宜久储。 配制液体