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脂质体和包囊技术在化妆品中研究进展 　　脂质体技术的未来 　　 　　脂质体不仅能有效地分散化妆品成分，还是与磷脂酰胆碱的配伍良好的赋形剂。利用脂质体技术制成的皮肤病药剂已经成功地用于治疗数种皮肤疾病。 　　 　　一般而言，脂质体和纳米乳比使用的乳液更适合肌肤结构。换言之，就是这类配方不会破坏肌肤脂双层的整体结构，而且也不会在清洁肌肤时被洗掉。从现代化妆品发展战略的意义上讲，这类处方含有最低的辅料性成分，仅给肌肤带来极小的负担。 　　值得注意的是，实践证明磷脂酰胆碱在低浓度下稳定，因此无需制成高浓度配方。而且在角质层反复应用磷脂酰胆碱还会产生积累效应。多数情况下，脂质体和纳米乳彼此之间相容，均可用作一种架构工具。所以，这类配方在未来化妆品科学中极有发展前途。 　　近年来，大量载体被提出并作为药物载体赋形剂应用于配制外用药物。据称，与传统外用药物相比，这类药物赋形剂能提高并控制药物的释放度。虽然这类胶体粒子是皮肤病学中的大热门，但是鲜有论文论及它们在外用配方中的应用，大量专利是这类技术的主要文献源。 　　使用含有维生素A(15.7±0.8%)的卵清蛋白微球体（粒度为222±25μm）配制o/w乳霜。研究了该微囊化维生素A乳霜体外和体内药物释放度，并同非微囊化维生素A乳霜进行了对比。体外研究表明，在最初的3h，微球依然保留在肌肤表面，于是可以延长维生素A的释放时间。这种微囊化配方的生物利用度达78.2 ±7.3%。 　　有两种过氧苯甲酰外用药水，一种由药物直接分散配制的普通药水，另一种是药物被包囊于苯乙烯-二乙烯基苯聚合物体系后配制的微囊化药水。体内研究表明，罗猴皮肤从聚合物体系吸收的过氧苯甲酰比从普通药水中吸收的少。在兔和人身上完成的积蓄性皮肤刺激性试验表明，微囊化药水比普通药水对肌肤刺激性更低。体内抗微生物试验表明，试验配方与传统制剂的功效相当。 　　在一项有360位患者参加的为期12周多中心、双盲、安慰剂对照的临床试验中，试验了一种含0.1%维A酸配方的抗粉刺疗效。与安慰剂对比，维A酸包囊配方在炎性、非炎性以及损伤的全部数量上均显著降低，??具有统计学意义。避蚊胺包囊后的避蚊效果提高了，而且肌肤吸收也降低了。含避蚊胺的脂球(10%)可有效避蚊3.5小时。该配方中的避蚊胺经皮吸收的量是同浓度避蚊胺酒精溶液的三分之一。 　　 　　纳米粒 　　 　　尽管纳米粒在化妆品中的应用越来越多，专利授权量也在增加，但是有关在皮肤外用的相关出版物和研究报告却很少。活性成分与纳米球的结合试图调节活性成分在肌肤上的释放速度。当考虑研制纳米囊时，活性成分通常属于亲脂性，它们也可以由油性化合物或分散体组成。其宗旨就是通过保护活性成分达到控制其释放速度的目的。活性成分的释放速度取决于它们自身的性质。 　　兰蔻公司上市了一种含维生素E纳米囊的化妆品（Primordiale）。该公司宣称维生素E可通过肌肤外层呈浓度梯度广泛分布。相关研究已经证明了维生素E加入纳米粒后，不但保护了它的功效，还提高了稳定性。这种超微粒还具有粘性，可在肌肤表面形成一层粘性膜，达到保湿功效。肌肤的水合作用还可使活性成分加速透过肌肤，提高护肤功效。 　　纳米粒（聚酰胺）粘附在肌肤表面延长释放时间的想法已经证明是切实可行的。当乳液中的包埋粒子由40%升高到98%时，其释放时间延长。粒子大小、表面电荷以及有效载荷等决定了纳米粒的性质和用途。研究人员将UVB过滤剂Uvinil#8194;T#8194;150包囊进脂质纳米粒中，他们发现Uvinil#8194;T#8194;150的阳电荷颗粒对头发的亲和性是阴电荷颗粒的100倍。他们还发现，含有维生素A和E纳米粒的凝胶比空白对照物的疗效更高。 　　 　　复合乳 　　 　　首个w/o/w复合乳的商品是Lancaster公司于1991年上市的Unique Moisturizing润肤霜。复合乳在化妆品中的应用早已在专利中公开，如香精包囊于内相的组方就是其中一个应用的例子，这样的产品可在长时间内释放出极少的香精。专利还公开了复合乳在化妆品领域中的广泛应用，包括防晒剂、卸妆水、洁面剂、滋养剂、保湿剂以及爽肤水等。有学者证明了多电荷水溶性小分子如磷酸枸橼酸盐可以以脂质体和复合乳的形式存在，并具有抗营养不良性钙化的积极作用。在大鼠钙化模型的动物实验中，这两种载体均能有效减少人工诱导的皮下钙化斑。但是在相同剂量下，单纯使用磷酸枸橼酸盐则没有疗效。使用水溶性分子（葡萄糖）分别配制w/o/w、o/w和 w/o等三种乳液，其中葡萄糖从o/w乳液中释放出来的速度最快，从w/o乳液中释放出来的速度最慢，从w/o/w乳液中释放出来的速度中等。 　　 　　含2.5%盐酸利多卡因的单乳和复合乳与其水溶液和胶束乳液的体内释放度进行