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药剂宝典
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药剂学宗旨,安全,有效,稳定,使用方便的药物制剂。
液体制剂的分类;按分散系统:均相:高、低分子溶液剂。非均相:溶胶剂,乳剂,混悬剂。按给药途径:内服,外用液体制剂。
常用溶剂:极性溶剂,半极性溶剂,非极性溶剂
乳剂组成:油;水相,乳化剂。
混悬剂稳定剂:助悬剂,润湿剂,反、紊疑剂
灭菌方法:物理、化学灭菌法,无菌操作法。热、射线、过滤;气体、化学药剂;
--灭菌制剂,无菌制剂。
注射剂:俗称针剂,指专供注入机体内的一种制剂,由药物,溶剂,附加剂,特制容器所组成。质量检查:可见异物,不溶性微粒、热源检查、无菌检查、其他检查。
输液检查:澄明度与微粒检查、热源与无菌检查、含量与PH及渗透压检查。
工艺流程:原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装。
热源:注射后能引起人体致热反应的物质。最强革兰阴性杆菌,霉菌,是内毒素,是磷脂、*脂多糖、蛋白质的复合物。性质:耐热性、过滤、水溶、不挥发、能被强酸强碱、强氧化剂破坏,或超声波使之失活。高温、酸碱、吸附、离子交换、疑胶过滤、反渗透、超滤法
。检查法:家兔发热实验法、鱼试剂检测;细菌内毒素检查法
dC/dt=KSCm药物从固体剂型中溶出速度与溶出速度常数K,药物粒子的表面积S.药物溶解度Cm成正比,,,,增大药物的溶出面积,粉碎减小粒径,崩解等方法;提高搅拌速度,减少药物扩散边界层厚度或提高药物扩散系数;:提高温度,改变晶型,制成固体分散物。
片剂分类:口服普通片、口服缓控释、肠溶、口腔用、皮下给药、外用。常用辅料:稀释、润湿与黏合、崩解、润滑。
湿法制粒是在药物粉末中加入液体粘合剂,靠粘合剂的架桥或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法,
主药,辅料(分别)粉碎,分别过师,混合,加黏合剂,造粒,干燥,整粒,加润滑剂,混合,压片。。。。整粒的目的是使干燥过程中结块、粘连的颗粒分散开,以得到大小均匀的颗粒。采用过师方法,所用师孔要比制粒时的师孔稍小一些,整粒后,向颗粒中加入润滑剂和外加崩解剂,
片重=每片含主药量(标示量)/颗粒中主药的百分含量(实测量)=干颗粒重+压片前加入的辅料量/预定的应压片数。
质量检查:外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度和释放度、含量均匀度。
松片:调整压力、增加黏合剂的量或换适合的黏合剂—
裂片,使用弹性小,塑性好的辅料,从整体上提高物料的塑性,降低弹性复原率—
黏冲,适当干燥颗粒,加适当润滑剂等---
崩解迟缓,梳水性润滑剂过多。黏合剂太强。--
片重差异超限,颗粒大小不匀,流动性差。--
-溶出超限,片剂不崩解,药物溶解度差。----
片剂中药物含量不均匀。可溶性成分迁移。
胶囊剂:指药物充填于空心硬质胶囊壳或密封弹性软质囊壳中的固体制剂。硬、软、缓释、控释、肠溶胶囊。
软膏基质:油脂性基质,乳剂型、水溶性;;凡士林、石蜡、羊毛脂;一二三价皂;聚乙二醇。
全剂全身作用:一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类宜迅速释放、吸收,一般根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收,为提高药物在基质中的均匀性,可用适当的溶剂将药物溶解或者将药物粉碎成细粉后再与基质混合。。。。局部作用的全剂只在腔道局部起作用,应尽量减少吸收,故应选择熔化或溶解、释药速度慢的全剂基质。水溶性基质制成的全剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢,较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。
1,通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再由肝进入体循环,2,通过直肠下静脉和肛门静脉,经骨客内静脉绕过肝进入腔大静脉,再进入体循环。。。。为此,全剂在应用时塞入距肛门口约2CM处为宜,这样可有给药总量的50-70%的药物不经过肝,同时为避免塞入的全剂逐渐自动进入深部,可以设计延长在直肠下部停留时间的双层全剂,双层全剂的前端由溶解性高、在后端能迅速吸收水分膨润形成疑胶塞而抑制全剂向上移动的基质组成,这样可达到避免肝首过效应的目的。
气雾剂:抛射剂,药物与附加剂,耐压容器,阀门系统组成。
浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成水出液的全部过程。实质上是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程,是以扩散原理为基础,包括下列几个阶段:水润,渗透:水出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿,然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。解吸、溶解:溶剂进入细胞后,根据溶剂种类不同,溶解对象也不同,组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升高,因而使更多的水出溶剂渗入其中,溶解更多有效成分。扩散:水出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液,与周围溶剂产生浓度差,从而发生药物的扩散。置换过程:水出的关键在于保持最大浓度梯度,因此用新鲜溶剂或稀水出液随时置换药材粉粒周围的浓水出液,
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