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第六章 胆碱酯酶复活剂 加敏他兰 是一种长效的胆碱酯酶复活剂，临床用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。 二、胆碱受体拮抗剂 （一 ）、M受体拮抗剂 阻断乙酸胆碱或拟胆碱与受体结合，产生胆碱作用 主要药理作用是：松弛平滑肌。抑制腺体分泌（唾液腺，汗腺，胃腺） M受体拮抗剂 （茄类生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂 ） 抗胆碱主要来自左消旋体 重点药物----硫酸阿托品（M受体拮抗剂） 存在植物莨菪碱 提取过程遇酸或碱发生消旋化反应为外消旋体，即为阿托品 阿托品碱性较强，在水中能使酚酞呈红色，与 氯化汞-------成黄色氧化汞，加热后为红色氧化汞。 分子中有酯键易被水解。在酸性，中性条件下稳定。 VITIALI 反应： 阿托品+发烟硝酸处理后———+氢氧化钾醇液+固体氢氧化钾 = 初显紫堇色 ，后显暗红色，最后消失，为阿托品的 专属反应 阿托品 具有外周及中枢神经M 受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过慢及各种中毒休克 与阿托品同类药物： 1 夜溴酸山莨菪碱 中毒性休克 2 氢溴酸柳章碱 3 氢溴酸 东莨菪碱 哌仑西平 （吡啶并苯2氮 卓类）用于治疗 十二指肠溃疡 （二）N1 N 2受体拮抗剂（主要用来骨骼肌松弛） 重点药物———— 1、絆苦溴胺 用于外科手术肌肉松弛 2、氯库珀胆碱 季铵类盐化合物 去极化型松弛药 第七章 肾上腺素能化合物 （交感神经递质） 肾上腺能受体兴奋剂 结构类型 苯乙胺类 和 苯异丙胺类 苯乙胺 有：肾上腺素 、 去甲肾上腺素、 多巴胺、 去氧肾上腺素等 苯异丙胺类 有： 麻黄碱、甲氧明 重点药物 1.盐酸异丙基肾上腺素（喘息定）可溶于酸、碱溶液。用于支气管哮喘,过敏性哮喘，慢性肺气肿。 2.盐酸肾上腺素 （副肾碱）为邻苯二酚结构， 与 三氯化铁 ——————紫堇色 对a和b受体有兴奋作用 --————用于心力衰竭，支气管哮喘及心脏骤停的抢救 3 盐酸多巴胺 邻二酚结构 易被氧化 为多巴胺受体激动剂 -----用于增强心肌收缩力。升高血压，用于各种休克。 4 盐酸甲氧明 A受体 激动剂 用于外伤和周围循环功能不全时低血压抢救 5盐酸克伦特罗 b 2受体激动剂 具有芳伯氨基 有重氮偶合反应 二 肾上腺素受体拮抗剂 盐酸哌唑嗪 a 1 受体拮抗剂 可使外周血管阻力降低，降压作用，用于中度高血压及肾性高血压及顽固性心功能不全。 盐酸普奈洛尔（心得安）对b1 b2都作用，用于心绞痛。心房扑动及颤动 阿替洛尔 B受体 对B1 有较强选择。 用于高血压，心绞痛及心律失常 第八章 心血管药物 一、降血脂药物 四类： 苯氧乙酸类 烟酸类 羟甲基戊二辅酶A 类 洛伐他丁 心伐他丁 其他类 二 、 抗心绞痛药 分类: 硝酸酯、亚硝酸酯类、钙拮抗剂和B受体阻断剂 1、亚硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸易山梨酯（长效心绞痛药） 2、钙拮抗剂 抑制钙内流。发挥扩张血管、解除痉挛作用。同时能减弱心肌收缩力和心律。降低心肌耗氧，用于各种心绞痛 A 二氢吡啶类 硝苯地平（重度高血压） 尼索地平 尼莫地平 B 芳烷基胺类 维拉帕米 心动过速首选药 C 苯并硫氮桌类 地尔硫卓 心绞痛 心律失常 3、二苯哌嗪类 氟桂利秦 桂利秦 对血管平滑肌有直接扩张作用 用于改脑循环和管状循环 三 抗高血压药物 分类 三种 作用于 自主神经 利血平 胍乙啶 可乐定 甲基多吧（A2 受体激动剂） 哌唑嗪（肾上腺素A受体阻断） RAS（肾素-血管紧张素-醛固酮）系统 氯沙坦 离子通道 四 抗心律失常 心律及频率失常 抗心律失常药物分类 分类 代表药 作用 I IA 奎尼丁 普鲁卡因胺丙比胺 适度阻滞钙 IB 美西律 利多卡因 妥卡尼 轻度阻滞钙通道 IC 普鲁怕酮 明显阻滞钠通道 II 普奈洛尔 B受体拮抗剂，抑制交感神经 III 胺碘酮 抑制钾外流 IV 维拉帕米 地尔硫卓 抑制钙离子内流 五 、强心药 1 强心苷 小剂量强心 大剂量 中毒心脏停止 安全范围小 个体差异大 地高辛 和 洋地黄毒 2 B受体激动剂 多巴胺 作用时间短 口服无效 3钙敏化剂 伊索马唑 第九章 中枢兴奋与利尿药 一 、中枢兴奋药 加菲因 酰脲结构 与碱不稳定 同时兴奋脑皮层和兴奋延髓呼吸中枢。用于呼吸衰竭。循环衰竭及麻醉 、催眠药等中毒引起的中枢抑制 尼可刹米（可拉明） 盐酸钾氯芬酯 用新生儿缺氧 儿童遗尿 酒