临床药物化学14药物的化学与毒副作用.pptVIP

第十四章 药物化学与毒副作用 结构 理化性质 药理作用 体内代谢 第一节 药物化学结构与毒副作用 羧基 非甾体抗炎药 β- 羰基羧酸类及β-羟基酮类 喹诺酮类 氨基苷类抗生素 β-内酰胺类抗生素 烷化剂类抗肿瘤药 第二节 化学稳定性与毒性的关系 药物的稳定性 药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化的难易程度。 水解反应 氧化反应 其它变质反应 异构化反应 脱羧反应 聚合反应 一、水解反应 1. 酯: RCOOR` → RCOOH + R`OH 如普鲁卡因 2.酰胺: RCONHR` →RCOOH + R`NH2 如对乙酰氨基酚 3. 内酯: 如维生素C 4. 内酰胺: 如青霉素 5. 酰脲: 6. 酰肼: 二、还原性药物 1.芳伯胺类 胺类药物的自动氧化一般是芳胺比脂胺容易发生，肼基的还原性较强 芳胺中又以芳伯氨基还原性较强，易发生自动氧化 2.酚类 酚类药物由于苯氧间P-π共轭，使苯环的电子密度增大，易于形成苯氧负离子，易于发生异裂自动氧化,酚氧化成醌 3.连二烯醇 维生素C水溶液易被空气中的氧氧化，生存去氢抗坏血酸 去氢抗坏血酸在无氧条件下易发生脱水和水解反应: 此为维生素C在生产储存中易变色的主要