(药物代谢)前段总结教程教案.pptVIP

* 一、药物动力学概念 药物动力学概念（pharmacokinetics） 系应用动力学（kinetics）原理与数学处理方法，定量地描述药物在体内动态变化规律的学科。 药物动力学的基本任务 吸收(Absorption) 分布(Distribution) 代谢(Metabolism) 排泄(Elimination) 即A．Ｄ．Ｍ．Ｅ．过程的“量时”变化或“血药浓度经时” 变化 临床药物代谢动力学（clinical pharmacokinetics）：应用药物代谢动力学的基本原理，研究人体对药物的作用，理解药物及其制剂在人体内的ADME规律，阐明内部因素（生理、病理和遗传）、外部因素（药物剂型、给药方式及食物等）与药效之间的相互关系。 三、药物转运的速度过程 （一）一级速度过程(first order processes) 特点： 半衰期与剂量无关 一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比 （二）零级速度过程 特点： 转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关 生物半衰期随剂量的增加而延长 药物从体内消除的时间取决于剂量的大小 （三）非线性速度过程 线性速度过程（linear processes）：药物的半衰期与剂量无关、AUC与剂量成正比 非线性速度过程(nonlinear processes) ：药物的半衰期与剂量有关、AUC与剂量不成正比 2.体内药物量-时间的关系 X-t (C) 第二节 静脉滴注 一、血药浓度 因此，这种模型包括两个方面： 一是药物以恒定速度k0进入体内； 二是体内药物以一级速率常数k从体内消除。 X k0 k 单室模型静脉滴注给药模型 在0≤t≤T（滴注时间）内 稳态后停滴 　　 t’为滴注结束后的时间 2. 稳态前停滴 单室模型达稳态及达稳态前停止静脉滴注的血药浓度-时间半对数图 1.模型的建立 Xa X0 ka op X k F ka为吸收速度常数；F为生物利用度， 当t=0时， 第三节 血管外给药以口服为例（op） 5 . k估算 （残数法） 一般来说，ka＞k, 近似有： B线（消除曲线） 二室模型静脉注射 lnC t 分布相 快处置相 消除相 慢处置相 C0=A+B (1)、滴注期间的C~t过程 整理得： 第二节 二室模型静脉滴注 (2)、滴注停止后的C~t过程 N=-(L+M) 第三节 二室模型血管外给药 第十章 重复给药 第二节 平均稳态血药浓度 多剂量给药达稳态后，在一个剂量间隔时间内（t = 0→τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均稳态血药浓度 (10-35) 注： 不等于 的算术平均值或几何平均值 蓄积系数： 又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。 血药浓度波动程度 DF=kτ * * *