抗菌药物的合理运用教学课件.pptVIP

一、概述 ㈠定义 抗菌药物是一种能抑制或杀灭体内病原微生物的药物 ㈡对抗菌药物的评价主要着重于以下几方面 1．抗菌谱大小 2．抗菌力强弱 3．耐药性产生情况 4．药代动力学特性 5．毒副作用 ㈢抗菌药物分类：分两大类 1．抗生素： ⑴β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、其他类） ⑵氨基糖苷类 ⑶大环内酯类 ⑷林可霉素类 ⑸多肽类 ⑹利福霉素类 ⑺氯霉素类 ⑻四环素类 2．人工合成抗菌药物 ⑴喹诺酮类 ⑵磺胺类 二、常用抗菌药物 ㈠β-内酰胺类：均具有β-内酰胺环，主要与青霉素结合蛋白（PBP）共价联接，通过抑制细菌体内参与细胞壁合成的转肽酶而起作用，均为杀菌剂。 1．青霉素类：杀菌活性强、全身分布广、毒性低、对敏感细菌疗效满意。 ⑴抗菌谱： PG：G+菌、螺旋体、放线菌感染 一代：对产青霉素酶的菌株有良好抗菌作用 二代：广谱，对G+、G-菌的均有抗菌作用 三代：广谱，对绿脓杆菌有较强抗菌活性 ⑵ 用法：用NS稀释，每天用药2~3次 ⑶ 副作用： A、过敏反应：皮疹、药物热、过敏性休克 B、毒性反应：肌注可发生周围神经炎，过量应用可引起青霉素脑病 ⑷ 注意事项： A、用注射用水或NS溶解PG B、不与碱性药物（氨茶碱）配伍使用 C、均要皮试 2．头孢菌素类：分四代 ⑴一代头孢菌素：对G+菌作用较强；对青霉素酶稳定，但对其它β-内酰胺酶不稳定；对肾脏有一定毒性，与氨基糖苷或强利尿剂合用时尤其易发生。常用药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定。 ⑵二代头孢菌素：对G+、G-菌均有较强抗菌作用。对β-内酰胺酶较稳定；对肾脏毒性小。常用者有头孢呋辛。 ⑶三代头孢菌素：对G-菌有较强的抗菌作用，对β-内酰胺酶稳定，可渗入脑脊液，对肾脏几乎无毒性。常用者有头孢他定、头孢哌酮。 ⑷四代头孢菌素：抗菌谱更广，对G-菌有很强的抗菌作用，对G+菌的抗菌作用较三代头孢菌素明显增强，对β-内酰胺酶更稳定，包括头孢吡肟等，用于严重感染。 ⑸用法：用NS稀释，每天用药2~3次（罗氏芬例外，每天1次即可）。 ⑹副作用： ①过敏反应：与PG有不完全的交叉过敏反应（10~30%） ②胃肠道反应：恶心、呕吐、纳差、腹泻 ③其它：肾毒性、肝损害． 3．其他β-内酰胺酶类抗生素 ⑴ 碳青霉烯类： 抗菌谱最广，抗菌活性强，对多数β-内酰胺酶 稳定，与第三代头孢菌素无交叉耐药性，MIC 与MBC（最低杀菌浓度）非常接近，对G-菌有 一定抗生素后效应（PAE）。 包括亚胺培南、美洛培南等。对G+、G-、厌 氧菌等均有效，但MRSA、肠球菌耐药。 用法：NS40ml+Tienam或 美洛培南0.5 iv q6h~q8h。 存在问题与副作用： ①对CNS有一定毒性； ②半衰期短（1h）； ③可被碳青霉烯酶分解； ④久用易合并二重感染。 ⑵单环β-内酰胺类：常用者有氨曲南（君刻单）等，对G-菌有强大抗菌作用，但对G+菌和厌氧菌无作用，为窄谱抗生素。 ⑶β-内酰胺酶抑制剂：含棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等。 棒酸（克拉维酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦均为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，本身抗菌活性低，但对多种β-内酰胺酶具有强大抑制作用。 ㈡氨基糖苷类抗生素 1．抗菌作用机理：干扰细菌蛋白质合成 2．种类与用法：含链霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星。肌注或静滴，静滴半小时~1小时滴完，每天一次。 3．抗菌谱：较广，对G-菌有较强杀菌作用，对金葡萄也有一定作用，但对厌氧菌无效，对一些致病菌具PAE。 4．副作用： ⑴ 肾毒性 ⑵ 耳毒性：听力减退、耳聋 ⑶ 过敏反应 5．药物相互作用 ⑴ 与强利尿药（如速尿）联用，耳毒性会加强 ⑵ 与其他有耳毒性的药物（如红霉素）联用，耳 毒性也加强 ⑶ 与其他头孢菌素联用，肾毒性加强 ⑷ 与碱性药物联用，抗菌效能可能增强，但毒性也增加 ㈢大环内酯类 1．作用机理：作用于核糖体23S RNA，抑制蛋白质合成。 2．抗菌谱：稍窄，对G+菌、军团菌、支原体、衣原体、部分G-菌有效。 3．种类与用法： 第一代：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素。 第二代：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。 第二代大环内酯对酸稳定，药动学性能明显改善。 4．副作用： ⑴ 消化道：恶心、呕吐、纳差 ⑵ 肝毒性：GPT↑ ⑶ 静脉给药浓度过高时可致耳鸣和听觉障碍 ⑷ 药物相互作用：抑制茶碱代谢，使其血药浓度↑。 ㈣多肽类抗生素 万古霉素、去甲万古霉素： 1．作用机理：抑制细菌细胞壁的合成，为快效杀菌剂。 2．抗菌谱：耐甲氧西