第十六章解热镇痛药 ppt课件.ppt

药物相互作用 1. 与血浆蛋白结合的香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素被阿司匹林置换 2.甲氨蝶呤、呋塞米与阿司匹林竞争分泌系统 3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物 对乙酰氨基酚（扑热息痛），非那西丁体内代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。 对乙酰氨基酚（acetaminophen） 作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似。 抗炎作用很弱，无临床使用价值。 不良反应 较少。 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 最强的COX抑制药之一。具有显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 具有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。 用于风湿性和类风湿性关节炎。 吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) 抗风湿 血浆半衰期长 用药量小 选择性环氧酶-2抑制药 抑制COX-1 引起胃粘膜损害、出血，肾损害 抑制COX-2 解热、镇痛、抗炎 尼美舒利（nimesulide) 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小 肝毒性 罗非考昔（rofecoxib） 心血管不良反应 癌痛镇痛三阶梯疗法 癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 轻度疼痛 解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度疼痛 弱阿片类（可待因等） 重度疼痛 强阿片类（吗啡、度冷丁等） 在用药过程中 尽量选择口服给药途径 有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药 剂量个体化 需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗 大纲要求 了解解热镇痛药的共同特点 掌握阿斯匹林的作用、应用及不良反应 掌握其他解热镇痛抗炎药的特点 谢谢！ 第十六章  解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 吉林大学白求恩医学院药理学系 石 卓 解热镇痛抗炎药： 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ） 发展简史 1829年从柳树皮中提取出糖苷类物质，水解生成水杨醇，通过体内代谢或体外化学处理转化为水杨酸。 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 NSAIDs的共同作用机制 抑制体内环氧酶（COX）活性，减少体内前列腺素（PG）生物合成。 NSAIDs 高浓度 低浓度 一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。 36 37 38 39 35 产热 散热 下丘脑的体 温调节中枢： 产热、散热 平衡，达到 体温恒定。 体温调定点学说 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机 体 体温升高（发热） 内热原（细胞因子IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 （—） PG合成减少 体温恢复正常 体温调节中枢 产热增加，散热减少 增加散热过程 氯丙嗪 效应 抑制体温调节 增加散热 作用机制 抑制体温调节中枢 抑制环氧酶 抑制PGs的合成和释放 特点 1．环境温度低——降温 环境温度越低，降温越显著 可降发热、正常体温 2．高温环境——升温 只降发热体温 不降正常体温 用途 人工冬眠疗法 （配合物理降温） 治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？ NSAID 二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位在外周。 组织损伤、炎症或过敏 化学物质生成和释放 PG