新型1，5-苯并硫氮杂卓的分解及其抑菌活性的研究（ⅱ）.pdfVIP

摘要 1，5．苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的化合物，它的某些衍生物已 经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床，这些特性激起了人们对 合成和改造苯并硫氮杂卓衍生物的兴趣。 为了筛选出具有更好抑菌活性的化合物，本论文主要合成了7个全新结构的 未见文献报道的含极性基团的新的2，5．二氢．2．芳基．3．乙酰基-4．甲基．1，5．苯并 硫氮杂卓，并对产物的抑菌活性进行了研究。研究表明，此类全新结构的苯并硫 氮杂卓类化合物2，5．二氢．2．芳基．3．乙酰基_4．甲基．1，5，苯并硫氮杂卓对多种细 菌有较好的抑菌活性。此项研究成果对于发现具有特殊功能和新的生理活性的杂 卓类药物将有非常重要的意义。主要工作包括： 一、利用knoevenagel缩合反应，通过苯甲醛或取代苯甲醛与乙酰丙酮反应 制得3．乙酰基．4．芳基一3一丁烯．2．酮，并对化合物的分离和纯化条件进行了探索和 改进，得到了较好的结果。 二、邻氨基苯硫酚与3。乙酰基4芳基．3．丁烯．2一酮反应制得氨基酮，氨基酮 在醋酸作用下生成1，5．苯并硫氮杂卓。通过对各步反应的研究，找到了最佳的反 应条件和l，5．苯并硫氮杂卓衍生物的分离和纯化方法。利用红外光谱、质谱、核 磁共振氢谱和元素分析对产物进行表征，确定其结构。 三、对产物的抑菌活性进行了研究。实验表明：制得的7个化合物中4个化 合物对金黄色葡萄球菌，白色葡萄球菌，白色念珠菌有一定的抑制作用，且抑菌 效果较好。所以这项工作对于发现具有特殊功能和新的生理活性的杂卓类药物将 有重要意义。 关键词：l，5．苯并硫氮杂卓；合成；抑菌活性：金黄色葡萄球菌；白色葡萄 球菌；白色念珠菌 Abstract isakindof whichhas physiI)logical compound important 1．5．benzothiazepine its havebeenusedindinicas activities．Someof derivatives antianxiet]drug， andcardiovascularmedicine．Thesebeneficial hypnogenoic propertiesprompted derivatives， synthesisofbenzothiazepine with Inthis ordertochoosebetter antibacterial thesis，in compounds activities， we have synthesized seven novel whichhaven’tbeen 2,5一dihydro-2-aryl一3一acetyl一4·methyl-1．5一benzothiazepine activities．Theresultsshow andresearchedtheirantibacterial reported havesome 2,5一dihydro·2一aryl·3·acetyl-4一methyl·1．5一benzothiazepinesynthesized antibacterialeffects．Ourworkisbenefitfor theirother functionsand finding special