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药理学(第二版)(药学高职) 第20章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第二十章 甲状腺激素和抗甲状腺药 学习目标 1、掌握硫脲类抗甲状腺药物的作用、作用机制、用途及不良反应 2、理解甲状腺激素的作用、用途和不良反应 3、理解不同剂量碘剂的作用和用途 4、了解放射性碘、β受体阻断药的作用和用途 第1节 甲状腺激素 甲状腺是人体内最大的 内分泌腺,重约20-30g 腺泡上皮细胞合成和分 泌甲状腺激素。 1、促进代谢 * * 第二十章 甲状腺激素和抗甲状腺药 血液中I- 过氧化物酶 I。 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧化物酶 T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 下丘脑 TRH 腺垂体 TSH 甲状腺激素合成、释放和分泌调节 I- 碘泵 负反馈 甲状腺细胞 【生理及药理作用】 糖代谢:增加糖原分解,增加糖的氧化利用 脂肪代谢:加速脂肪分解,促进胆固醇氧化 蛋白质代谢:正常量使蛋白质合成增加 大剂量促进蛋白质分解 能量代谢:产热与氧耗增加,基础代谢率上升 水盐代谢:粘液性水肿 促进生长激素的产生 增加生长激素的作用 促进中枢神经系统和长骨的发育 2、促进生长发育 【生理及药理作用】 3、神经系统 4、心血管 5、其 他 【临床应用】 甲状腺功能低下的替代疗法 呆小症:尽早治疗 粘液性水肿:口服,有昏迷者静注 单纯性甲状腺肿:补充不足,抑制 TSH过多分泌 T3抑制实验 甲亢症状 第2节 抗甲状腺药 暂时或长期消除甲亢的药物 硫脲类(thioureas ) 碘和碘化物(iodine) 放射性碘(radioiodine) β受体阻断药(β-blockers) 硫脲类 硫氧嘧啶类 咪唑类 丙硫氧嘧啶 (PTU) 甲硫氧嘧啶 (MTU) 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑 (甲亢平) 一、硫脲类 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 硫脲类作 用机制 T4 外周组织 脱碘酶 需待已合成T4及T3耗竭后才生效,2~3周症状缓解,1~3月基础代谢率恢复正常 迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象 抑制 抑制 抑制 【临床应用】 甲状腺功能亢进的内科治疗 甲亢的手术前准备 甲状腺危象的综合治疗 术前给药,使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用大剂量碘,使腺体缩小,减少出血 【不良反应】 过敏反应:皮疹、头痛、药热 粒细胞缺乏症:最严重的不良反应 消化道症状:厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎 甲状腺肿和甲状腺功能减退 *
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