新型吲唑衍生物的分解及表征.pdfVIP

摘要 摘要 吲唑类化合物具有抗抑郁、抗炎、镇痛解热、多巴胺拮抗、抗肿瘤、抗艾 滋病毒和避孕等药物活性，在农药方面也有广泛的应用。正是由于吲唑衍生物 重要的生理活性及潜在的药用价值，对它们的合成方法和生物活性的研究备受 关注。 本文介绍了吲唑衍生物的研究背景和近期的研究进展，综述了吲唑衍生物、 含吲唑环药物、a．氨基膦酸酯类化合物的合成方法及进展。 在新药研发中，将不同的药效基团同时设计在一个分子中，通过药效基团 的协同作用来提高和改善药物活性，进而开发新型药物。基于此，我们将具有 优良生物活性的膦酸酯药效团引入到吲唑环上，设计并成功地合成了一系列新 型含1厚吲哗环的a．氨基膦酸酯类化合物；同时，我们用芳甲酰基对1厚吲唑 化合物的1位进行结构修饰，制备了一系列1．芳甲酰基吲唑衍生物。希望通过 化合物结构的改变，实现活性成分的优化叠加，筛选出具有更高生物活性的化 合物。所得的45个化合物均未见文献报道，其中12个1．芳甲酰基吲唑衍生物 的结构均经过‘HNMR、13C NMR、IR、MS的确证，22个含1厚吲唑环的0【． NMR、13CNMR、31P 氨基膦酸酯类化合物及11个它们的中间体也都经过1H NMR、IR、MS(或HRMS)确证结构。合成路线如下： 卜芳甲酰基吲唑衍生物的合成路线： SOCl2R矾 F卜COCI 蛰c。。H U O HOH2CCH20H 02N H2S04．HN03 NH2NH2。H20 H H 2 摘要 NaH + cocl-而_ H 1 02N 02N NaH + COCl——————’ THF 2 含1厚吲唑环的oc一氨基膦酸酯类化合物的合成路线： 无水K2C03 + CH2CI·_————___-l-___—-· CH30H，CH3CI Ⅸ：囝 呲o…9吼c-—KOH／C2—H50H p邺。o汕 H釜(oR2)2R2=CH2cH3(m)CH(CH3)2(n) R20H+Pcl3一 02N Pd-C，H2H2N ArCHO ·-_I-_______________-●