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熊果酸衍生物的分解及其抗肿瘤活性的初步研究

Ⅲ川删㈣『IffjⅢf『fII㈣Ijffj『ffIf 四川师范大学硕士论文 熊果酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性的初步研究 有机化学专业 研究生:王慧 指导教师:张宏教授 摘要:熊果酸(ursolicacid),是一种存在于许多植物中的三萜类化合物, 其资源非常丰富。 熊果酸具有抗菌、抗炎、保肝、抗肿瘤、抗HⅣ等药理学性质,对熊果 酸进行结构修辞得到衍生物,再对其进行生物活性筛选,是获得具有高效生物 活性化合物的一种方法。 本课题第一组实验是以熊果酸、五种糖(D.葡萄糖、D.半乳糖、D一甘露糖、 D.乳糖、D.麦芽糖)为原料,、在熊果酸的C一3位羟基处进行糖苷化反应,最 52.5%。 第二组实验是先将熊果酸在C.3位羟基氧化得到3一羰基熊果酸,然后在 为研究合成出的13种化合物的抗肿瘤活性,选取了人骨髓瘤细胞(U266) 7a-7e、UA的IC50值分别为:8.5pg/ml、15.4pg/ml、12.6肛g/ml、43.0pg/ml、 亲水性,羟基的数量并不是越多越好,随着化合物中羟基数量的增多,化合物 验对象,通过对IC50值的分析发现,增强uA的脂溶性,是有助于改善其抑制人 四川师范大学硕士论文 对其活性的影响较大。 这一研究结果为熊果酸的结构进一步优化,寻找更高活性的目标分子提供 了一定的参考依据。 关键词:熊果酸皂苷;3.羰基熊果酸酯;合成;抗肿瘤活性. 四川师范大学硕士论文 on andantitumoractivitiesof Studysynthesis ’ ■ J■ 一 ■● ● 一 nerlVatlVeS0tUrS0nCaCld 。玛allic Major chemis仃y Hui Postgranduate:Wang Supervisor:Zh觚gHong Abstract:UrS01ichaS acid,which ph珊acolo西calpropeniesof觚tibacterial, 雒ti—illfl锄matoⅨh印atoprotectiVe,anti—tIImor,锄ti—HrV belongsto砸te叩锄es.It in eXists hasarichreSource.Itis tO many e伍cicnt plants柚d quite gainhi曲ly bioactiVe structIlreofursolicaciddervativ锱and compounds bymodi研ng its actiVities. screeningbiolo百cal The6rstfiVedifI衙enturSolicacid glucosid鹤withdif|衙cIlt姐elds(73.6%、 75.1%、59.4%、66.6%、52.5%)haVe ursolicacidand矗ve be髓syllthesizedby

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