药学专业知识二药剂学讲义（八）.docVIP

药学专业知识二药剂学 第十节　注射剂新产品的试制研究 ? 一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作 调研内容： 1.原料药物的分子结构、相对分子量、是否有结晶水、有无异构化、溶解度与溶解速度、化学稳定性。 2.分析方法、分解产物的分析方法。 4.体内吸收、分布、消除规律。 ? 二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定对于一般固体药物，首选的是水性溶液型注射剂。 ? 难溶性的制成混悬型。 ? 半衰期很短的，设计成缓释制剂，也可制成混悬型注射剂，但只能肌内注射 ? 肌内注射剂刺激性很大可制成静脉注射剂。也可考虑加入止痛剂制成肌内注射剂 ? 固体药物很不稳定，不宜制成溶液型，可制成注射用无菌粉末或冻干制品 ? 油类药物在通常注射容量能达到所需用药剂量时，制成溶液型，否则制成乳剂型 ? 三、处方与工艺的试验研究 1.溶解度的测定与增加溶解度方法 2.稳定性的考察与稳定化 四、注射剂的安全性和渗透压的调节 1.注射剂的安全性 安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因： （1）药物本身具有刺激性。 （2）多数由于pH与渗透压不适引起，渗透压过低可造成溶血。 ? 2.渗透压的调节 ? （1）冰点降低法：血液与泪液的冰点为-0.52℃，凡冰点为-0.52℃的药 物溶液均为与血液等渗