三种β-环糊精衍生物与山竹黄酮、山萘酚和高良姜素的包合作用研讨.pdfVIP

摘 要 山竹黄酮、山萘酚和高良姜素具有显著的生物活性和药理活性，近年来引起人们的 广泛关注。但这三种黄酮类化合物在水中溶解性差，口服生物利用度低，因此极大的影 响了其制剂的开发及临床应用。B一环糊精(13．CD)衍生物是高效、低毒、安全有效的药物 增溶剂。为此，系统研究]3-CD衍生物对这三种黄酮类化合物的包合作用和增溶效果， 对于其制剂的开发及I临床应用有重要意义。本文主要做了以下几方面的工作：首先用相 溶解度法比较研究了三种[3-CD衍生物对a．山竹黄酮(if．MAG)的包合行为和增溶效果。 应过程的影响。结果表明：三种[3-CD衍生物均能与0【．MAG形成稳定的包合物，包合 不大，包合过程主要是由焓变控制，驱动力为范德华力。其次用荧光光谱法和相溶解度 为1．2时形成了1：1的包合物；温度对包合稳定常数的影响不明显。再者用相溶解度法 比较研究了三种[3-CD衍生物对山萘酚的包合行为和增溶效果。结果表明：三种[3-CD 衍生物均能与山萘酚形成稳定的包合物，包合比为1：1，且增溶效果显著；对山萘酚包 荧光光谱法比较研究了三种13-CD衍生物与高良姜素的包合作用，探讨了温度对包合反 应的影响。结果表明：三种f3-C13衍生物均对高良姜素有明显的荧光猝灭作用，且均能 HE．13．CD；温度对包合反应的影响不大，包合过程是一个能白发进行的放热过程。 关键词：山竹黄酮，山萘酚，高良姜素，环糊精，包合作用，相溶解度法， 荧光法，增溶效果 Abstract and havebeen concerninrecent Mangostin，kaempferol years galangin paidwidespread fortheir effects．Butareall water-solubleandlow extensivelypharmacologicalthey poorly oral limitedtheiruseinthe fledandtheirclinical bioavailability,which pharmaceutical are and efficient，lowtoxic，safe application．IB-cyclodextrin(p—CD)derivativeshighly Ollthe behaviorandthe effectof effective．So，studyingcomplexing solubility D—CD derivativeswith and is totheiruseinthe mangostin，kaempferolgalanginveryimportant fledandtheirclinical main andconclusionsareas pharmaceutical contents application．The first，the behaviorandthe effectofseveral following：Atcomplexing solubility IB-CD derivativeswith beenstu