两类含多芳基氨的酰胺化合物的分解及生物活性研究.pdfVIP

摘 要 酰胺类除草剂是一类具有多作用靶点性质的农用化学品【11，在现代农田化学除 草剂中占重要地位【21。其作用机制主要包括抑制脂肪和脂肪酸的生物合成【3J、抑制 植物光合作用的电子传递【4】、干扰植物体蛋白的生物合成和抑制细胞分裂p’6J、影响 膜完整性【7’8一】、以及可能抑制植株的呼吸作用等多种作用方式。在我们的前期工 作中，我们通过基于D1蛋白酶的同源模建和虚拟筛选，获得了一系列可能以D1蛋 白酶为靶标的先导结构化合物分子结构信息，其中，理论预测含多芳基氨的酰胺类 化合物具有较高的生物活性。 Dl蛋白酶是D1蛋白前体的加工酶，其作用是剪切Dl蛋白前体C一端肽链形成成 熟D1蛋白，用于植物光合系统Ⅱ的组装。近年来现有的研究表明，由于Dl蛋白酶在 植物中分布量只有D1蛋白的1％左右，与当前广泛使用的抑制Dl蛋白的除草剂(如西 玛津、阿特拉津、敌草隆等)相比，Dl蛋白酶被认为是一个优异的广谱除草剂的作用 靶标。开展以D1蛋白酶为靶标新型除草剂的研究工作，对于创制新型除草剂品种、 满足我国粮食作物安全需求将具有重要意义。 本文是在对Dl蛋白酶的同源模建和虚拟筛选基础上，设计合成了两类含多芳基 氨的酰胺类先导结构化合物，并且进行了活体生物活性测试和基于D1蛋白酶的离 体生物活性研究。主要工作内容如下： 1． 合成了2一苯基．3．对氨基苯基丙烯腈及其酰胺衍生物4个、2一苯基．3．间氨基苯 基丙烯腈及其酰胺衍生物8个，这12个酰胺衍生物未见文献报道，其分子结 构经过1H№很，MS，R进行了确认； 2． 合成了未见文献报道的2一苯基．3．对氨基苯基丙酸及其酰胺衍生物1个，其分 子结构经过1H№偶，MS，R进行了确认； 3． 对所有合成的目标化合物进行了活体除草生物活性的初步测试，发现大多数 日标化合物在100ppm时对双子叶植物油菜和单子叶植物稗草均具有明显的 生长抑制作用，然而，当化合物浓度在10ppm时，这些化合物的抑制活性 下降到20％《0％之间。同时，对这些化合物进行了杀菌活性测试，结果显示 部分化合物对部分植物病菌具有较好的抑制效果； 4． 以D1蛋白酶为靶标，以D1蛋白酶前体C．端24肽为模拟底物，采用高效液 相色谱法，测定了本工作合成的2个酰胺类化合物对Dl蛋白酶的抑制活性， 类化合物的除草活性来源于对植物D1蛋白酶的抑制作用。 关键词：酰胺类除草剂；Dl蛋白酶；抑制剂；合成；生物活性 Abs童rae耄 加nidek鳓icidesa心acl弱s hefbicides觚d di】僦ted play题 of蛐le-target of 趣lponant comme粒ial meckH矗s礅s role斌nowad∞，s agrocho融icals。The蠹e而icidal amideh衲icides includemeiIl址bitionofme off．ataIld acids’ mainly biosⅪ妯eses fa欹y inllibitionof娃leelec心on饥msf打in ofmethe photos)，lltll麟is，洫terf．erencebiosyntllesis a鲢eell感诚亟。鞋，甜甄蛀on eelh砖皴m锄心r被e，a建d Qf婶强乏泌￡e撖s of妞娩蓼旋。疑of