医学课件甾类药物.ppt

　甾类药物 二、甾类药物的分类 按化学结构特征可分为雌甾烷类，雄甾烷类和孕甾烷类 三、甾体药物的命名 步骤：1、选母核 2、在母核名称的前面分别加上 　　　　　取代基的位置、构型、名称 3、把双键、酮基的位置、数目 　　　　　写在母核名称后。 ①处于甾环平面上方的原子或基团称为β-构型，用实线表示；处于甾环下方的原子或基团称为α-构型，用虚线表示；构型未确定用称ξ-构型，用波纹线表示。 ②双键可用”烯“或”△“表示； ③酮基用“酮”表示； ④“去甲基”或“降”、“高”的含义（书） 第二节　雌甾烷类药物 雌甾烷类药物：主要有雌激素, 结构特点为：A环为苯环，C3上有酚羟基，C17上有羟基或酮基。 常用的天然雌激素: 雌酚酮、雌二醇、雌三醇三种天然雌激素中雌二醇作用最强，但雌二醇在消化系统中易消化，不能口服，作用用时间短等缺点,为了克服其缺点对其进行结构改造 必须为反式构型方有效 ：与雌二醇相比，活性强，可以口服，制备方便。 第三节　雄甾烷类药物 雄甾烷类药物包括雄激素和同化激素，结构特征为：△4-3-酮基，C17位上有β－羟基， C17 羟基如成酯可延长作用时间（例） 若C17上还有取代基，则可口服（例） 一.雄性激素:如甲睾酮 二.蛋白同化激素 蛋白同化作用：是指具有明显的促进蛋白质的合成及减少分解的作用． 临床用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合等 . 第四节　孕甾烷类药物 包括孕激素类和肾上腺皮质激素类 【黄体酮性质】 （1）本品对光和碱性敏感。 （2）与亚硝基铁氰化钠反应，生成兰紫色阴离子复合物。 （3）C3位的酮基与异烟肼缩合生成浅黄色的异烟腙化合物。 （4）C3和C20位上两个羰基都可与羟胺反应，生成黄体酮二肟，测熔点。 （二）睾酮类孕激素 （在睾酮的１７α位引入乙炔基而得到） 1、本品的乙醇液与硝酸银试液作用生成白色炔诺酮银盐沉淀。 二、　肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的 甾体激素的总称。 分类： 盐皮质激素：主要调节机体的水、盐代谢 和维持电解质平衡 糖皮质激素：与糖、脂肪、蛋白质的代谢 （抗炎激素） 及生育有关，大剂量有抗炎 抗毒、抗休克、抗过敏作 用。 有关药物的衍变：（247-248页) 醋酸地塞米松: 性质:①分子中的醇酮基，具还原性，能还原碱性酒石酸铜溶液，生成红色的氧化亚铜沉淀。 ②本品与氢氧化钠溶液在氧瓶中燃烧后，吸收液与茜素铬酸试液及硝酸亚铈试液显蓝紫色。 氢化可的松 * * 第一节 概述 一、甾体药物的基本骨架 A 雄性激素：雄激素、蛋白同化激素 雌性激素：雌激素、孕激素 性 激 素 肾上 腺皮 质激 素 糖