医学课件肾上腺素受体激动药与阻断药.ppt

第五章 肾上腺素受体激动药第六章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, AD) 见光易氧化破坏失效，故避光保存。 1. 药物代谢动力学 易被碱性肠液所破坏，吸收少，故口服无效；肌肉注射比皮下注射吸收快、静脉注射、静脉滴注。 2. 药物效应动力学 兴奋心脏（β1）→心脏骤停（首选★） 收缩血管（α） 、舒张血管（ β ）、升高血压→局部止血、局麻药配伍；但高血压禁用 扩张支气管平滑肌（β2） →支气管哮喘 促进代谢（糖、脂肪：β3 ） →糖尿病、高血脂症禁用 麻黄碱：临床常用于治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 多巴胺：治疗休克与急性肾功能衰竭。 第二节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 由于拉贝洛尔阻断α受体作用弱、β受体强，常把其归为β受体阻断药。用于治疗心血管疾病。 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline, NA） 见光易氧化破坏失效，故避光保存。 1. 药物代谢动力学 易被碱性肠液所破坏，吸收少，故口服无效；禁止皮下注射和肌内注射，因强烈收缩血管，引起局部组织缺血坏死，一般静脉滴注。 药物效应动力学 兴奋心脏（ β1 ） 收缩血管（ α ） 、升高血压→消化道出血（口服） 不良反应： 1）局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 症状：注射部位皮肤苍白和剧烈疼痛 处理：①热敷；②局部浸润注射酚妥拉明或普鲁卡因；③更换注射部位。 2）急性肾衰竭 第四节 α受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine） 兴奋心脏（反射性兴奋） 舒张血管（α） 、降低血压→静滴NA外漏导致的局部组织缺血坏死等疾病；但引起体位性低血压。 拟胆碱作用、拟组胺作用→消化性溃疡慎用。 第五节 β受体激动药 异丙肾上腺素(ISP) 见光易氧化破坏失效，故避光保存。 1. 药物代谢动力学 口服无效、一般注射给药、喷雾给药、舌下含服。 药物效应动力学 兴奋心脏（ β1 ） →心脏骤停、房室传导阻滞（★） 舒张血管（ β ） 、降低血压→休克 松弛支气管平滑肌（ β2） →支气管哮喘 增强代谢（ β3） →糖尿病、高血脂症患者禁用 第六节 β受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔等首关效应明显，生物利用度较低。脂溶性低的吲哚洛尔、阿替洛尔首关效应较低，生物利用度较高。 口服个体差异，临床用药剂量需个体化。 药物效应动力学 抑制心脏（ β1 ）→窦性心动过速等快速型心律失常，但房室传导阻滞慎用。 舒张血管（ β ） 、降低血压[高血压病人]→高血压 收缩支气管平滑肌→支气管哮喘禁用 抑制代谢→糖尿病（但目前无药物） 噻吗洛尔常用治疗青光眼（一线药物）。 不良反应与禁忌症 1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。 * * 返回A1 返回A2 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 AD抗休克及平喘作用机制 （首选★） 返回A3 返回A1 返回A3 返回B 返回A2 返回B