第05篇2 作用于呼吸系统药物.pptVIP

呼吸系统用药 平喘药 antiasthmatic drugs 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 呼吸系统概观 呼吸系统疾病病因、症状 哮 喘 概 述 哮喘发病原因 变态反应 植物神经功能紊乱 β受体功能削弱 M受体功能增强 肥大细胞或支气管平滑肌内cAMP/cGMP↓ 平喘药分类 支气管扩张药 β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林等。 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵 抗炎性平喘药 糖皮质激素类：氢化可的松、地塞米松、强的松 抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通 抗过敏平喘药 色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬； 一、支气管扩张药 1、β2-R的受体后效应 R变构→Gs激活→腺苷酸环化酶活化→cAMP↑ → cAMP 依赖性PKA激活→ 短效β2受体激动药 特点： 非选择性，不良反应多 维持时间短。 肾上腺素 可用于哮喘的急性发作 麻黄碱 用于轻症哮喘或预防哮喘发作 异丙肾上腺素 平喘作用强大，用于控制哮喘的急性症状 中效β2受体激动药 特点： 可采取多途径给药； 起效快，维持长； 选择性高，不良反应轻。 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）适用于夜间发作 特布他林（terbutaline） 是唯一能作皮下注射的药。重复用药易致蓄积作用。 克伦特罗（clenbuterol） 为选择性强效激动剂；心血管系统不良反应较少。 长效β2受体激动药 特点： 作用维持时间； 选择性高，不良反应更少。 福莫特罗 formoterol 主要适用于慢性哮喘于慢性阻塞性肺病； 沙美特罗 salmeterol 对糖皮质激素依赖的患者，本品的常规剂量增加更有效。 班布特罗 bambuterol 须经体内胆碱酯酶水解成特布他林才有效； 目前唯一口服有效的长效（ 24h ）制剂。 β2-R（+）药常见不良反应 心脏反应： 心率加快，原有心率失常病人更易发生； 肌肉震颤： 激活骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入可降低发生率。 代谢紊乱： 增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律失常。 （二）茶碱类 （theophyllines） 【作用机制】 抑制磷酸二酯酶（PDE）： 阻断腺苷受体： 增加内源性儿茶酚胺的释放： 干扰气道平滑肌的Ca2+转运： 抑制肥大细胞释放炎性介质： 【临床应用】 支气管哮喘： 用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 急性病例用β2-R（+）+茶碱，产生相加作用。 慢性阻塞性肺病： 对气促症状有明显疗效 中枢性睡眠呼吸暂停综合征： 对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足者有较好疗效。 【不良反应】 常见症状： 腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心动过速等； 严重不良反应： 心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等 呼吸、心跳停止； 横纹肌溶解致急性肾功能衰竭 常用制剂 氨茶碱 aminophylline 难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐； 碱性较强、局部刺激性大； 急性重症哮喘或哮喘持续状态。 胆茶碱 cholinophylline 为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨茶碱少；对心脏作用不明显。 茶碱缓释或控释制剂 血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应轻。 （三）M-胆碱受体阻断药 常用制剂： 异丙托品、溴化氧托品 、溴化泰乌托品 等； 平喘机制： M－R（－）→GC（－） →CGMP↓ 临床应用： 气雾吸入给药；用于喘息型慢性支气管炎。 （一）糖皮质激素 glucocorticoids GCs 作用： 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。 常用吸入制剂： 丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松；布地奈德BUD；曲安奈德TAA。 应用注意事项： 声音嘶哑、口咽部念珠菌病。 （二）抗白三烯药物 白三烯的作用： 增加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性增加，水肿形成； 促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反应； 刺激C神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。 常用抗白三烯药物： 扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通。 三、抗过敏平喘药 机制： 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。 临床应用： 预防哮喘、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。 主要药物： 色甘酸钠 酮替芬 咳嗽反射 镇咳药分类 可待因（codeine） 为依赖性中枢镇咳药，属阿片类生物碱； 口服易吸收，是目前筛选镇咳新药时，用于对照的标准药。 剧烈的刺激性干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用