f 第六章 清热药PPT.ppt

抗凝血、抗血栓形成 黄芩的多种成分可抑制血小板聚集；抑制胶原、ADP、AA所诱导的血小板聚集。 黄芩甙、黄芩素可对抗凝血酶使纤维蛋白原转变成纤维蛋白的过程。 作用机理： 抑制TXA2合成酶，减少合成为血小板的天然聚集物； 促进CAMP合成、抑制分解使血小板CAMP↑；使血小板聚集性降低。 木蝴蝶素结构与VitK相似，抑制多个凝血因子的生成与活化。 解热作用 黄芩素、黄芩甙 机理：可能与抑制AA代谢有关（抑制5-脂氧合酶、环氧合酶；5-HETE、HHT）致炎作用；提高细胞内CAMP水平稳定肥大细胞膜使致炎、致敏物释放减少有关。 清热药 概述 定义：凡以清解里热为主要作用的药物，称为清热药，在治疗中属“清法”清热药药性寒凉，主要用于各种热证的治疗。 热证：——口干、咽噪、面红、目赤、大便干结、小便短赤、心烦躁、舌红苔黄、脉数、甚至神昏、呓语、燥狂、痤疮。 表热证：虽有发热，但时有恶寒；主要用解表药治疗。 里热证：由于外邪内传入里或内部化热所致；又分为实热(气分热、血分热、湿热、热毒疮疡)、虚热。均代表不同证候群。 分类 清热泻火药：石膏、知母、栀子。 清热凉血药：犀角、生地黄、玄参等。 清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏。 清热解毒药：银花、大青叶、连翘、板兰根 清虚热药：地骨皮、银柴胡。 清肝明目药：决明子、青葙子、夏枯草、谷精草。 药理作用 抗病源微生物作用 抗毒素作用 抗炎作用 解热 对免疫功能的影响： 抗肿瘤作用：白花蛇舌草、山豆根、青黛、山慈菇； 其它 黄芩 性味 苦，寒；归肺、胆、胃、大肠经。 功效 清热燥湿、泻火解毒、止血安胎。 成分 主要含黄酮类其中以黄芩甙、黄芩素（甙元）为主要有效成分。此外还有汉黄芩素，汉黄芩甙（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、黄芩酶等。 应用 肺热咳喘： 湿温发热、湿热下痢等 高血压 不良反应 毒性低：犬每次口服4g-5g/kg3次/d连服8 周血常规、内脏病理检查无明显异常；小鼠ip-LD50为3.08g/kg。 临床：粗制剂口服、黄芩甙、黄芩素注射给药，仅个别病人出现 胃不适、腹泻其余均无明显不良反应。 黄连 性味 苦、寒； 功效 泻火、解毒、清热、燥湿。 成分 主要含小檗碱（berberine）含量高达7-9%，属异奎啉类生物碱现已能人工合成。其它有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等 药理作用 抗病原微生物作用 抗毒作用 解热、抗炎作用 镇静催眠 降血糖作用 对消化系统作用 抗肿瘤作用 对心血管系统的影响 抑制血小板聚集 应用 感染 消化道感染 呼吸道感染； 五官科感染； 妇科炎症； 外科局部感染 其它病原体引起的感染； 高血压： 抗心律失常。 不良反应 中医学认为服黄连过量可有恶心、呕吐、气短、发痉，口服黄连可产生—过敏性腹泻、腹胀、肠鸣、多尿、食欲不振、恶心、呕吐和上腹部轻度不适。 抗病源微生物作用 抗菌特点：抗菌谱广、不易产生耐受性、不良反应少。 抗菌谱 G+菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球、菌肺炎双球菌、白喉。 G-菌：大肠、痢疾、变形、伤寒、副伤寒。 抗皮肤真菌： 抗病毒：流感病毒、孤儿病毒、疹病毒、乙脑病毒、腮腺炎病毒 抗阿米巴原虫、疟原虫 已经提出抗菌有效成分 黄连、黄柏（小檗碱） 穿心莲（穿心莲内脂） 秦皮（秦皮乙素） 白头翁中（白头翁素） 青蒿（青蒿素） 鱼腥草（癸酸乙醛）等。 机理 破坏菌体结构 影响微生物的糖代谢 干扰细菌对微生素、氨基酸的利用 抑制细菌蛋白质的合成。 注意 清热药的疗效与其抗菌作用强度不呈平行关系：抗菌效力虽不强，但解除毒血症的症状疗效较好。 解毒作用：小檗碱抗霍乱毒素；小鼠腹泻潜伏期延长，症状减轻。黄连、知母、丹皮能抑制金葡菌凝固酶的形成使金葡菌毒力下降，减轻组织损伤。 （注：葡萄球菌致病性，以凝固酶活性表示、凝固酶阳性金葡菌毒力强。） 抗毒素作用 直接作用：①拮抗外毒素。②降解内毒素：内毒素为G-菌细胞壁上的一种脂多糖。可导致发热、循环障碍、DIC。如银花、连翘、蒲公英使血浆中内毒素含量下降，破坏内毒素结构。 间接作用①减弱细菌毒力（丹皮、知母、黄连抑制金黄色葡萄球菌凝固酶形成）②对抗透明原酸酶（射干）使细菌不易侵入组织。③增强肝细胞色素P450功能（苦参） 保护作用 金银花、黄芩、黄连使伤寒杆菌内毒素→死亡下降 穿心莲使大肠杆菌内毒素→腹泻减轻 解热 犀角、石膏、知母、金银花、大青叶等到对动物实验性发热模型均有明显退热作用。临床观察到：本类药物对发热病人的降温作用，与解热药不同：解表药通过发汗而解热。清热药退热多不伴有明显出汗。 实验证明： 许多清热药对:① 伤寒混合疫菌iv-家兔发热 ② 酵母皮下注射-家兔、大鼠发热对两种发热动物模型均有不同程度解热作用。 抗炎作用 许多清热药对实验性炎症都有一定抑制作用