受体与分子毒理学课件PPT.pptVIP

配体与受体的结合是可逆的，这种结合属于单纯的双分子结合，在一定条件下，受体-配体复合物可解离为各自的单分子； 所有受体具有同等的亲和力，配体-受体复合物的形成不改变其他游离受体对配体亲和力的大小； 受体结合量与其生物效应成正比，当有限数量的受体与配体结合达到饱和时，说产生的生物效应最大； 配体在结合反应中不被代谢，反应体系中配体仅以两种形式存在，即与受体结合的配体和游离配体。 占领学说 放射配体结合试验的一般试验程序： 选择特定受体含量较高的器官组织或细胞，制备受体的粗提取物或纯化物 选择高比活性的标记配体，与含有受体的制备物在适宜的条件下温育 采用适当的分离方法（过滤、离心、层析等），获得与受体结合的标记配体 根据不同的实验设计，计算结合试验参数。 受体的调节在保持机体内环境的相对稳定性上发挥着重要的作用，机制比较复杂，设计多种细胞或分子水平的调节作用，但放射受体结合试验可以从受体调节的最终结果和受体结合量的改变反映出各种对受体的调节作用，结果直观、可靠，常用语分析外源化学物对受体的调节作用。 2.5.2 放射受体结合试验与受体的调节 上行调节：受体结合试验可以反映外源化学物对特定受体的调节作用，如果这种效应表现为受体结合量的增加，称为上行调节或受体的增敏作用。