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天然药物化学 第八章 镇静催眠药PPT
主要内容：
一、地西泮的药理作用、作用机制 、
临床用途、不良反应
二、巴比妥类的药理作用、临床用途
及不良反应; 镇静催眠药: ?;睡眠与睡眠障碍 ;2. 睡眠障碍
(1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类)
(2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人，用效慢而作用时间长类）
(3)睡眠觉醒节律障碍；同（2）
(4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。（多梦易醒，用强、中、长效类）;3. 常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）
(2)巴比妥类：如苯巴比妥
(3)其他：如水合氯醛;【体内过程】;【药理作用及应用】 ;镇静催眠作用: 用于失眠症、术前镇静。我国失眠发生率高达45.4%。
（小剂量镇静，较大剂量催眠。可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠时间，减少觉醒次数。）;3. 抗惊厥、抗癫痫作用
用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮
能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，终止或减轻发作，癫痫持续状态首选安定。;4.中枢性肌松作用: ;【作用机制】;GABAA受体是一个大分子复合体，为配体-门控氯通道。;BZ+BZ1-R ? BZ+BZ1-R复合物 ↓
促GABA与GABA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化
（呈现中枢抑制效应）;1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。
饮酒加重CNS抑制。
2．依赖性：连续用药，会发生依赖性。;【药物分类】;【体内过程】 ;1. 镇静、催眠作用
特点:
⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性，耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范围小。;作用机制：
巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。 ;【不良反应】;（1）排除毒物;水合氯??;再见！
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