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影响内分泌系统和其他代谢的药物_3

影响内分泌系统和其他代谢的药物;概述 肾上腺皮质激素 性激素与避孕药 甲状腺激素与抗甲状腺药 胰岛素与口服降血糖药 影响其他代谢的药物;生命活动的调节 神经 体液 内分泌系统 是指一群特殊分化的细胞组成的内分泌腺(包括垂体、甲状腺、肾上腺、性腺、胰岛、松果体等)和分散存在于机体各处的内分泌细胞。 激素 内分泌系统分泌的化学物质。是内分泌腺或组织分泌的高效能的有机化合物,分泌量甚少,故在体液内含量极低,但效能很高。;激素分类 1.甾体化合物:糖皮质激素、盐皮质激素、雌激素、孕激素、雄激素和维生素D。 血浆浓度10-7~10-9mol/L。 2.肽和氨基酸衍生物:血浆浓度10-9~10-11 mol/L。; ;应用激素去替代或增加天然激素的作用; 应用药理剂量的激素产生特殊效应; 应用药物改变特定激素的浓度或作用; 调节激素分泌。;肾上腺皮质激素 糖皮质激素的生理效应 糖皮质激素的药理作用 糖皮质激素的临床应用 糖皮质激素应用的不良反应 促皮质素及皮质激素抑制药 ;位于肾脏的上方,左右各一,肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。;髄質;球状带:盐皮质激素 (Mineralocorticoids) 醛固酮 (aldosterone); 影响水盐代谢 受肾素-血管紧张素(Renine-Angiotensin)调节, 束状带:糖皮质激素 (Glucocorticoids) 皮质醇 (cortisol); 影响糖代谢及其他 受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节, 网状带:性激素 (Sex Hormones);构效关系;糖皮质激素化学结构; ;④ C9以α-Cl取代α-F,并制成二丙酸酯,抗炎作用更强且持久:倍氯米松 ⑤ 酯化C21-OH,作用时间明显延长;第一节、 糖皮质激素;【分泌调节】;【药动学】;【生理效应】;糖代谢 血糖升高,糖异生↑,摄取利用↓。糖原合成增加 过量时:引起血糖明显升高,有加重或诱发糖尿病的倾向。 蛋白质代谢 抑制合成,促进分解, 肝外组织蛋白质分解代谢加强,蛋白质合成抑制, 血中氨基酸含量和尿中氮排出增加,造成负氮平衡。使氨基酸在肝中转变为糖原;合成↓ 。 过量时:生长减慢,肌肉萎缩、皮肤变薄,伤口愈合不良等。 ;回到不良反应;机制;对水盐代谢的影响 盐皮质激素样作用 弱,留Na+排K+ 长期用药可致水钠潴留。 抑制Ca2+、P在肠道的吸收和肾小管的重吸收,血钙降低 长期用药造成骨质疏松。 ;【糖皮质激素的药理作用】; 1. 抗炎作用;炎症早期(急性阶段) 降低毛细血管通透性,减轻充血、渗出、细胞浸润,改善红、肿、热、痛症状; 炎症后期 抑制成纤维细胞增生和肉芽组织形成,减轻组织粘连 和瘢痕形成,但可延缓伤口愈合。 退热作用;抗炎作用机制;2. 免疫抑制作用;机制;3. 增强对应激的抵抗力;4. 血液与造血系统;5.中枢神经系统作用;6. 骨骼肌;7. 抗毒作用;8. 抗休克作用;9. 其他;糖皮质激素作用机制;;【用途】;1. 替代疗法 适用于治疗肾上腺皮质功能不全症、脑垂体前叶功能减退症等。;3. 自身免疫性疾病和过敏性疾病 ; 4. 解除炎症及抑制疤痕形成; 5. 血液病 可用于治疗急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。停药后易复发。 6. 皮肤病 可用于治疗接触性皮炎、湿疹等 7. 眼部疾病 局部应用于前眼色素层炎、外眼炎症性疾病、内眼术后炎症等。 ; 8. 脑水肿 减轻或预防寄生虫或新生物所致水肿 9. 急性脊髓损伤 在损伤的24-36h内大剂量静注能减轻神经功能损害,因抑制了自由基介导的细胞损伤。 10. 休克 适用于各种休克,有助于病人渡过危险期。 对感染中毒性休克,为首选,须与抗生素同用; 对过敏性休克,次选。可与首选药肾上腺素合用。 心源性休克要结合病因,低血容量休克补液。 ;【不良反应】;(一)持续超生理剂量应用;2. 诱发或加重感染或使体内潜在病灶扩散: 因抗炎而不抗菌,且抑制机体的免疫力,需与敏感、足量抗菌药物合用。 3. 诱发或加重溃疡: 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌,且降低胃粘膜屏障功能。出血,穿孔等 4. 少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。;5.

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