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抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerotic Drugs 第 24 章 药理学系 章国良 Tel: 一、概述 （一）血脂代谢 Classification of hyperlipoproteinemia and drug treatment Type lipoprotein Ch TG AS risk drug treatment elevated I CM + +++ NE none IIa LDL ++ NE high HMG-CoA reductase inhibitors IIb LDL+VLDL +++ ++ high fibrates, HMG-CoARI III ++ ++ moderate fibrates, IV VLDL + ++ moderate fibrates, V VLDL + ++ NE none CM+ VLDL （二）抗动脉粥样硬化药物分类 1. 降血脂药（Lipid-lowering drugs ） （1）影响胆固醇合成: HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀（lovastatin）、辛伐他汀(sinvatatin) （2）影响胆固醇吸收和转化:胆汁酸结合树脂 考来烯胺(colestyramine) （3）影响脂蛋白合成、转运及分解： 苯氧酸类:氯贝特(clofibrate),吉非贝齐(gemfibrozil) 烟酸类：烟酸(nicotinic acid) 洛伐他汀（lovastatin） 影响胆固醇合成 【应用】各种原发性和继发性高胆固醇血症。 一. 甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂 (HMG-CoA reductase inhibitor, 他汀类, statins) 降血脂药（Lipid-lowering drugs ） 洛伐他汀（lovastatin） 【不良反应】 胃肠道反应、头痛或皮疹。 转氨酶升高用药后1 ~6个月检测肝功能。 骨骼肌溶解症: 肌痛、肌球蛋白尿、肾功能衰竭，在合用免疫抑制剂环孢素或降血脂药烟酸、吉非贝齐时较易发生。 孕妇及哺乳妇女禁用。 二.胆汁酸结合树脂(bile acid bindidng resin) 考来烯胺（cholestyramine） 【临床应用】 用于IIa型高脂蛋白血症。 可与烟酸或HMG-CoA还原酶抑制剂合用。 用药后4~7天起效，2周接近最大效应。 【不良反应】 恶心, 腹胀, 便秘。 干扰脂溶性维生素的吸收, 高剂量时可发生脂肪痢。 【药物相互作用】 妨碍噻嗪类、巴比妥类、香豆素类及洋地黄类药物在肠内的吸收。合用时需在本类药用前1小时或用后4小时服用。 影响脂蛋白合成、转运及分解 【药理作用】水溶性维生素 1.甘油三酯脂肪酶游离脂肪酸TG,VLDL,LDL  2. HMG-CoA还原酶 血浆总胆固醇 烟酸树脂 HMG-CoA还原酶抑制剂  LDL-胆固醇：》69%。 3. HDL-胆固醇 4. 抑制血小板聚集、扩张血管 三.烟酸类（nicotinic acid, niacin） 烟酸类（nicotinic acid） 【临床应用】 II、III、IV、V型高脂血症， 预防心肌梗塞及胰腺炎。 【不良反应】 消化道刺激症状、颜面潮红、皮肤瘙痒，预先服用阿司匹林可减轻。 大剂量有肝毒性：黄疸、转氨酶升高。 3. 高血糖及高尿酸血症。 4. 烟酸肌醇酯：体内水解为烟酸和肌醇而发挥作用。 吉非贝齐(gemfibrozil)，氯贝特（clofibrate, 安妥明），非诺贝特(fenofibrate),环丙贝特(ciprofibrate),苯扎贝特（benzafibrate）