药物制剂技术41模块四_ 固体制剂专题一 散剂制剂技术课件.pptVIP

All rights reserved 模块四　固体制剂 模块四　固体制剂 固体剂型的制备工艺流程图 固体制剂的体内吸收途径 Noyes-Whitney方程 描述药物溶出速度： dC/dt=KS CS K=D/Vδ 改善药物溶出速度的措施 （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） 例1　口服补液盐Ⅰ 处方：氯化钠 1750g 氯化钾 750g 碳酸氢钠 1250g 葡萄糖 11000g 制法：取葡萄糖、氯化钠粉碎成细粉，混匀，分装于大袋中；另将氯化钾、碳酸氢钠粉碎成细粉，混匀，分装于小袋中；将大小袋同装一包，共制1000包。 例3　冰硼散 处方：冰片 50g 硼砂(炒) 500g 朱砂 60g 玄明粉 500g 制法：以上四味，朱砂水飞或粉碎成极细粉，硼砂粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末及玄明粉配研，过筛，混合，即得。 粉碎程度大，易于分散、起效快； 外用覆盖面积大，发挥保护和收敛等作用； 贮存、运输、携带较液体制剂方便；制备工艺简单。 缺点：药物粉碎后，臭味、刺激性及化学活性增加，挥发性成分易散失。腐蚀性强、易变质药物一般不宜制成散剂。不如片剂等容易服用。 散剂的CP2010有关规定 1.一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛，儿科及外用散剂应通过七号筛。 2.散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法混合均匀并过筛。 3.深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁避菌环境下配制。 4.一般散剂应“密闭”贮藏，含挥发性或易吸潮性药物的散剂应“密封”贮藏。 二、散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 二、散剂的制备 粉碎：将大块物料借机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 粉碎过程主要是依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现的。 粉碎度(粉碎比，n) n=粉碎前粒度D1/粉碎后粒度D2 二、散剂的制备 各成分的混合均匀； 提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度； 提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； 天然药物中提取有效成分等。 二、散剂的制备 研钵：瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制品，用于小剂量药物。 球磨机：结构简单，密闭操作，粉尘少。 流能磨：利用高压气流使药物的颗粒间以及与室壁之间碰撞，而产生强烈的粉碎作用。 冲击式粉碎机：脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等， 二、散剂的制备 1.粉碎器械。根据物料性质、粉碎程度、粉碎量等选择。2.粉碎方法。干法粉碎、湿法粉碎 (即加液研磨法)， 混合粉碎法、流能粉碎、微晶结晶法。 “水飞法”可得极细粉末。 3.及时筛去细粉。以免药物过度粉碎，节省功率消耗，减少药物损失。4.中草药的药用部位须全部粉碎应用。不应随意丢弃。5.粉碎毒药或刺激性药物，注意劳动防护，避免交叉污染。 注意事项 （二）过筛 借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 《中国药典》粉末等级标准 筛分设备 （二）过筛 （三）混合 将两种以上组分的物质均匀混合。以含量均匀一致为目的。 混合操作要点： 混合比例　物理状态和粉末粗细相近的等量药物混合时，一般容易混合均匀；组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用等量递加法（习称配研法）混合。 （三）混合 组分堆密度 物料密度差较大时：先装密度小的物料，再装密度大的物料。 混合器械吸附性 混合时间 小量混合时不少于5分钟 混合粉末的带电性 含液体或结晶水的药物 形成低共熔混合物 混合方式与设备 (1)混合方法 实验室：搅拌、研磨、过筛等。 大生产：搅拌、容器旋转方式。 比例量悬殊的组分，等量递加法 (2)混合设备 容器旋转型混合机 水平圆筒型混合机 V型混合机 双锥型混合机、槽型混合机 （四）分剂量 常用方法： 目测法（又称估分法） 称取总量的散剂，目测分成若干等分。操作简便，准确性差。 容量法 用固定容量的容器。效率高，准确性不如重量法。自动分包机、分量机等。 重量法 衡器逐份称重。分剂量准确，操作麻烦。用于含毒剧药物、贵重药物散剂的分剂量。 （五）包装与贮存 目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料袋、 玻璃管和玻璃瓶等。 包装方法：单剂量包装、可多剂量包（分）装，多剂量包装者应附分剂量用具。 贮存：密闭。含挥发性及吸湿性药物的散剂，应密封 【问题解决】 典型散剂的配制 1、普通固体药物散剂 例1：口服补