（E）5（2溴乙烯基）尿嘧啶的合成课件.pptVIP

哈尔滨理工大学大学生创新创业训练 (E)-5-(2-溴乙烯基)尿嘧啶的合成 报告人：孙强 专 业：制药工程 导 师: 于 晓 晶 目 录 研究目的与意义 研究内容与方案 项目特色 年度计划 预期成果 经费预算 研究目的与意义 病毒感染可引起多种疾病，严重危害人类的健康和生命。在临床流行性传染病中，约60~65%是由病毒引起的，其中发病率高、危害性大的疾病有病毒性肝炎、感冒、流感、麻疹、腮腺炎、脊髓灰质炎、流行性出血热、单纯疱疹以及死亡率极高的艾滋病。 研究目的与意义 2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上，由国际病毒分类委员会提出的第7 份报告收录3600多种病毒，其中使人类致病的病毒有1200多种 。 (E)-5-(2-溴乙烯基)尿嘧啶 研究内容及方案 项目特色 曾有文献报道合成BVDU关键中间体(E)-5-(2-溴乙烯基)尿嘧啶的方法，但其路线中各步中间体的极性都很大，不利于反应的后处理操作，分离纯化困难。 本研究设计的合成路线未见有文献报道，即以价廉易得的尿嘧啶为起始原料合成，各步反应中间体都较易分离纯化 本研究采用了应用范围非常广的Heck 反应并对其催化剂进行有效的选择。 年度计划 本项目预期在一年半内完成 2012.6-2012.8 研究方案、研究内容的进一步细化，拟定最佳实验方案。 2012.9-2013.2 (E)-5-(2-溴乙烯基)尿嘧啶合成工艺路线可行性试验。 2012.3-2013.11 各中间体合成工艺的改进，各步反应条件的优化。 实验材料的整理、结题准备。 预期成果 拿到终产品(E)-5-(2-溴乙烯基)尿嘧啶 提交研究报告一份。 经费预算 请各位专家批评指正！ * * Brivudin (BVDU) (E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶核苷 (E)-5-(2-Bromovinyl)-2-deoxyuridine BVDU系抗疱疹病毒药物。主要用于水痘-带状疱疹病毒(VZV)和单纯疱疹病毒1型(HSV-1)所引起的先天性免疫功能低下或继发性免疫缺损病人进行免疫抑制或细胞抑制治疗时出现的皮肤及粘膜感染。 1976年由伯明翰大学合成，后在德国上市，1995年在我国上市，商品名为好乐平 (Helpin) 。 CAS No.： 69304-49-0 分 子 式： C6H5BrN2O2 分 子 量： 217.02 熔 点： 189-194? ℃ 折 射 率： 1.685 Heck反应的无水无氧操作，及催化剂的选择。 优化各步反应的工艺条件，以达到较高的总收率。 拟解决 关键问题 总计（元）：5000.00 与实验相关的文献查阅、书籍的购买。产品及中间体的各种测试费。 1000.00 其他 购买研究所必须的原料、试剂和消耗性材料、实验用玻璃仪器等。 4000.00 实验材料费 计算依据 金额（元） 支出项目