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* * * * * 各类口服降糖药物的禁忌症比较 徐婷婷 文献来源 Reference documents 易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择[J].当代医学,2009,15(32):7-8. 李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价[J].国际妇产科学杂志, 2010, 37 (2): 93-96. 中华医学会糖尿病学分会.2007版中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2008;24(2):2a1-2a22 陈舞燕,邓华聪.二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂治疗2型糖尿病研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2009,29(1):32-35. 内容简介 Prospectus 噻唑烷二酮类 磺酰脲类 α-糖苷酶 抑制剂 双胍类 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 格列奈类 六类口服降糖药物 口服降糖药物的作用部位 ↑磺酰脲类 ↑格列奈类 ↑DDP-Ⅳ抑制剂 胰腺 胰岛素绝对或相对不足 ↓α-糖苷酶抑制剂 ↑DDP-Ⅳ抑制剂 胃肠道 高血糖 ↓肝糖原异生 肝脏 ↓葡萄糖摄取 肌肉脂肪 ↓二甲双胍 ↓噻唑烷二酮类 ↓二甲双胍 ↓噻唑烷二酮类 葡萄糖吸收 易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择[J].当代医学,2009,15(32):7-8. 李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价[J].国际妇产科学杂志, 2010, 37 (2): 93-96. 1 2 3 FDA按妊娠期应用将口服降 糖药物分为B级和C级两类，其中仅格列本脲(一线用 药)、二甲双胍(应慎用) 及阿卡波糖(有待进一步 研究)属于B级 1型糖尿病患者禁用磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂以及二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 对药物本身 和/或非活 性成分过敏、 伴或不伴昏 迷的糖尿病 酮症酸中毒 的患者禁用 口服降糖药 together 磺酰脲类 格列本脲片 （优降糖） 格列喹酮片（糖适平） 格列齐特缓释片（达美康缓释片） 格列吡嗪控释片（瑞易宁、秦苏） 格列美脲片 （亚莫利、万苏平） 抑制与β细胞上与磺酰脲类受体紧密相连的ATP敏感性钾离子通道→阻止钾外流，降低膜电位引起去极化→电压门控钙通道开放→细胞内钙离子浓度增加→终刺激胰岛素分泌 胰 腺 作 用 使肝脏葡萄糖生成正常化并部分纠正2型糖尿病患者外周组织的胰岛素抵抗 胰腺外 作 用 作用机制 禁忌证、慎用证 严重肝肾功能不全，严重急性合并症(如感染、心肌梗死)、外科手术或其他可引起血糖失控的应激禁用。 磺脲类 格列本脲 肾衰的老人 和其他有低 血糖倾向者 慎用 格列吡嗪 老年、体弱、营养不良、肝肾功能损 害的以及其他有低 血糖倾向的患 者慎用 格列美脲 可能对肾衰者安 全，但老人和肾功 能不全者推荐低起 始剂量(1mg/d) 格列喹酮 原先可能由于梗 阻造成消化道狭 窄的患者慎用 格列齐特严重的肝肾功能不全者 禁用 第一代磺酰脲类有酚磺己脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲及甲苯磺丁脲，现已很少应用。 （1）酚磺已脲：副作用大，在肾衰竭患者体内易积聚，老人和肾病患者慎用； （2）氯磺丙脲：在磺酰脲类中副作用发生率最高，且具有多变的肾排出量、长的血浆半衰期以及长的降糖作用时间，老人和肾病患者慎用； （3）妥拉磺脲：其活性代谢物可积聚引起肾衰，老人和肾病患者慎用； （4）甲苯磺丁脲：大学组糖尿病计划（University Group Diabetes program，UGDP）提出其可能大大提高患者的心血管病死亡风险。 第一代磺酰脲类 那格列奈片（唐力） 格列奈类 瑞格列奈片 （诺和龙、孚来迪） 作用机制：关闭β细胞中ATP敏感的钾通道→细胞膜去极化、Ca2+内流以及胰岛素分泌 瑞格列奈 92% 经粪胆排出，无 肾毒性作用。中-重度肾功能不全的患者的清除率会降低，严重肾功能不全 患者使用时应以0.5g 为单位加量 中-重度肾功能不全的患者的那格列奈清除率不受影响 肝功能不全患者慎用格列奈类 禁忌证、慎用证 欧洲药物评 审委员会认定瑞 格列奈是目前唯一可 以在肾功能不全的2型糖尿病患者中安全使用口服降糖药物 中华医学会糖尿病学分会.2007版中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2008;24(2):2a1-2