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药理学 （ PHARMACOLOGY ）; 第一章 总论 （ General Principles ） ??;第二节 药物效应动力学(Pharmacodynamics) ; ;药物作用(action)：是指药物导致效应的初始反应 药物的效应(effect) ：是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。 药物作用是动因，效应是结果，但由于二者意义相近，故常相互通用 。 如阿司匹林：抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应 ; 特点：在一定条件下，药物的兴奋和抑制作用可相互转化。有些药物的兴奋和抑制作用并不是单一出现的，在同一机体内药物对不同的器官可以产生不同的作用。 ; ; ;3.药物作用的选择性;选择性高，针对性强，应用范围小 选择性低，针对性差，应用范围广，副作用多; 治疗作用 不良反应 ; 1.对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，又称治本。 2.对症治疗 用药目的在于改善疾病症状，称为对症治疗，又称治标。 ; 是指不符合用药目的并对机体不利的反应。少数较严重且较难恢复的不良反应称为药源性疾病。 ; ; ; ;1. 精神依赖性：是指连续用药后突然停药，患者产生继续用药的强烈欲望，并产生强迫性用药行为，以求获得满足或避免不适。易产生精神依赖性的药物称为“精神药品” 。 2. 身体依赖性：指反复用药后，一旦停药就会出现戒断症状，甚至危及生命。易产生身体依赖性的药物称为“麻醉药品” 。; 是指药物效应与剂量的关系。由于血药浓度取决于药物剂量大小，与药物效应强弱有关，所以量-效关系也常用浓度-效应关系表示。以药物剂量或血药浓度为横坐标，以药物效应为纵坐标作图，可得到反映两者关系的曲线即量-效曲线。; 1.量反应型量-效关系：药物效应强度用可测量的数据或量的分级（如心率、血压、脉搏或血糖浓度等）表示的量-效关系称为量反应型量-效关系。 2.质反应型量-效关系：药物效应只能用全或无、阴性或阳性（如生存与死亡、惊厥与不惊厥等）表示的量-效关系称为质反应型量-效关系。;量反应型量-效关系示意图;质反应型量-效关系示意图; 效能（ 或称最大效应）： ??药物的药理效应的最大值 。 效价强度： 反应药物效应与药量的关系，为药理作用相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同效应时所用药量与效价强度成反比，所用药量相对越小者其效价强度越高。 效能和效价强度 二者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物的作用的强弱。 ;各种利尿药的效价强度及效能比较; 药物的构效关系是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。一般来说，化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，产生相似或相反的作用。;; 1.受体与配体：受体具有以下特性：①特异性；②饱和性；③灵敏性；④可逆性。 2. 药物与受体结合：药物与受体结合引起生物效应，尚需具备两个条件：即亲和力和内在活性。据此可将药物分为三类：受体激动药、受体阻断药和部分受体激动药。 ; （1）受体激动药：指药物对受体既有较强亲和力，又具有较强的内在活性。 （2）受体阻断药：是指药物对受体只有亲和力，而没有内在活性。受体阻断拮抗药可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 （3）受体部分激动药：药物与受体虽具有亲和力，但仅有较弱的内在活性，故单独应用时可产生较弱的效应，但与激动药合用时，则呈现对抗激动药的作用，即减弱激动药的效应。 ;; （1）占领学说：药物效应的强度与被占领的受体数量成正比，全部受体被占领时出现最大效应。 （2）变构学说：激动药与活化态结合，引起生物效应，并促进失活态向活化态转化；拮抗药相反。 （3）速率学说：该学说认为药物效应的强弱取决于药物-受体结合物的解离速度。激动药的解离速率大，部分激动药的解离速率较小，拮抗药的解离速率很小。 ; 1、理化反应： 抗酸药 甘露醇 2、参与或干扰细胞代谢：5-FU 胰岛素 3、影响生理物质转运：利尿药 4、对酶的影响：新斯的明 5、作用于细胞膜离子通道：钙拮抗药 6、影响核酸代谢：利福平 7、非特异性作用